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降壓起始用藥,首選哪個(gè)降壓藥好?世衛(wèi)組織發(fā)布的指南給出了答案

 才子和書生 2022-05-25 發(fā)布于河南

世界衛(wèi)生組織提出血壓高于或等于140/90毫米汞柱是作為高血壓的標(biāo)準(zhǔn),一旦確診高血壓,經(jīng)過改善生活方式仍然不能改善,就需要服用降壓藥控制血壓。

那么問題來了,降壓起始用藥,首選哪個(gè)降壓藥好?2020年世界衛(wèi)生組織發(fā)布的《成人高血壓藥物治療指南》中,推薦以氨氯地平為代表的長(zhǎng)效二氫吡啶鈣通道阻滯劑,作為成人高血壓患者的起始用藥。那么多的降壓藥,為什么選擇氨氯地平呢?它究竟有什么樣的特色和優(yōu)勢(shì)?

隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展和居民生活方式的改變,高血壓已成為影響我國(guó)乃至全球居民健康的重大公共衛(wèi)生問題之一。目前臨床上主流的降壓藥包括幾大類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)、β受體阻滯劑、利尿劑、鈣通道阻滯劑(CCB)。氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑。

鈣通道阻滯劑是個(gè)大家族

鈣通道阻滯劑是一類能選擇性使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度降低,而影響細(xì)胞功能的藥物。臨床上多用于治療心臟和血管系統(tǒng)疾病,如心律失常、高血壓、心肌缺血性疾?。ㄈ绻谛牟?、心絞痛、腦血管性病、慢性心功能不全等)。臨床上我們習(xí)慣將鈣離子通道阻滯劑根據(jù)結(jié)構(gòu)不同,簡(jiǎn)單分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類兩大類。

二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑是目前應(yīng)用最廣的鈣離子通道阻滯劑,如目前常用的有各種地平類藥物,如硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、達(dá)羅地平、貝尼地平等。非二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑,常用藥物有地爾硫卓、維拉帕米、氟桂利嗪、普尼拉明等。

氨氯地平:第二代二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑

二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑從問世至今,已經(jīng)產(chǎn)生了三代藥物。

第一代二氫吡啶類,也是我們很熟悉的硝苯地平等,因?yàn)樯锢枚鹊停饔脮r(shí)間較短,藥物使血漿濃度波動(dòng)大,用藥后起效迅速,迅速擴(kuò)張血管和激活交感神經(jīng)系統(tǒng),也易引起反射性心動(dòng)過速、心悸和頭痛。所以也被稱為短效二氫吡啶類藥物。后來人們通過改良劑型,制作緩釋或控釋制劑,改善其藥代動(dòng)力學(xué),使藥物24小時(shí)均勻釋放,使得治療作用更長(zhǎng)更平穩(wěn)。

氨氯地平則是第二代二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑,它的半衰期比第一代長(zhǎng),同時(shí)對(duì)血管的選擇性更強(qiáng),可舒張冠狀血管和全身血管,增加冠脈血流量,而且因?yàn)樗幬锓肿幽軌蚺c血管平滑肌細(xì)胞膜的磷脂雙分子層緊密結(jié)合,具有“膜控”特點(diǎn),所以藥物能夠平緩的降低血壓,血壓波動(dòng)更小。

后續(xù)人們又研發(fā)了第三代,也就是多通道的鈣離子通道阻滯劑,例如貝尼地平,在降壓的同時(shí)不會(huì)增加患者的心率,可平衡擴(kuò)張腎小球出/入球小動(dòng)脈減少腎小球內(nèi)壓力,起到腎臟保護(hù)作用。

氨氯地平對(duì)動(dòng)脈的擴(kuò)張作用明顯,主要用于高血壓的治療,初始劑量為每日5mg,最大劑量為每日10mg。但對(duì)于老年患者以及肝功能不全者,需要減半服用。氨氯地平生物利用度不受食物的影響,在用藥7~10天后可以產(chǎn)生穩(wěn)定效果,此時(shí)可以根據(jù)血壓情況以及患者耐受情況進(jìn)行劑量調(diào)整。

氨氯地平可以擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周小動(dòng)脈,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,降低心臟負(fù)荷以及耗氧量,可以用于心絞痛的預(yù)防和治療。初始劑量為5~10mg,每日1次。但老年患者以及肝功能不全者需減少劑量,大多數(shù)人的有效維持劑量為每日10mg。

2021年世界衛(wèi)生組織發(fā)布的《成人高血壓藥物治療指南》中,推薦長(zhǎng)效二氫吡啶鈣通道阻滯劑作為需要藥物治療的成人高血壓患者的起始用藥。之所以如此,與氨氯地平長(zhǎng)效降壓、安全性高、副作用少且可耐受等特點(diǎn)有關(guān)。

氨氯地平一天用藥一次,長(zhǎng)效降壓

氨氯地平半衰期長(zhǎng),每天服藥一次就可實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)效降壓效果,且經(jīng)過國(guó)家集采,現(xiàn)在價(jià)格實(shí)惠,也適合作為需要用藥的成人高血壓患者的起始用藥。這個(gè)選擇其實(shí)是綜合多方面考量的:

1.在高血壓的治療上,不僅要求血壓控制達(dá)標(biāo),還要重視降壓過程的平穩(wěn),避免因?yàn)檠獕翰▌?dòng)誘發(fā)動(dòng)脈收縮和痙攣,以減少發(fā)生心?;蚰X梗等心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)。所以在選用降壓藥物時(shí),要盡量選擇每日只需服用1次的長(zhǎng)效降壓藥物,可以在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)維持穩(wěn)定的血藥濃度,持續(xù)地控制血壓,避免因?yàn)檠帩舛茸兓瘜?dǎo)致血壓的波動(dòng)。

氨氯地平每日只需服藥一次,避免每日多次服藥,極大地提高患者用藥的依從性,從而確保降壓效果。

2.從藥理作用上來說,氨氯地平的降壓效果明確,對(duì)于各種類型的高血壓,比如鹽敏感性高血壓、老年性高血壓、高血壓合并心臟病等患者等都有良好的降壓效果。

3.相比其他類型的降壓藥,比如沙坦類普利類藥物不可用于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者、妊娠期高血壓患者,利尿劑類藥物不宜用于高尿酸痛風(fēng)患者等各種用藥禁忌,氨氯地平的用藥禁忌相對(duì)較少:對(duì)氨氯地平過敏的患者禁忌使用;患者使用伊曲康唑時(shí)禁用氨氯地平,因?yàn)楹嫌脮?huì)導(dǎo)致氨氯地平的血藥濃度增加,可能誘發(fā)低血壓??傊?,對(duì)于還未進(jìn)行相關(guān)檢查就需要啟動(dòng)降壓藥物治療的患者,氨氯地平用藥安全性相對(duì)更高。

最后,需要提醒的是,氨氯地平作用持久,如果偶爾忘記服用,在當(dāng)天記起可以補(bǔ)服,但是如果在第二天才記起,則不建議雙倍服藥,避免引起血壓波動(dòng)。另外,氨氯地平和其它降壓藥一樣,也會(huì)有副作用,需要在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,用藥過程中有不適,需要及時(shí)咨詢專業(yè)人士,必要時(shí)調(diào)整用藥方案。

來源:藥師方健

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