立普妥是阿托伐他汀的商品名,主要成分是阿托伐他汀鈣,立普妥最早在美國上市,而匹伐他汀上市晚些,2003年在日本上市,美國FDA批準(zhǔn)匹伐他汀鈣用于伴有升高或異常血膽固醇水平的患者。立普妥也可用于高膽固醇血癥,那么匹伐他汀和立普妥有哪些區(qū)別呢? 作用強度不同 與立普妥相比,匹伐他汀2~4mg·d-1與阿托伐他汀10~20mg·d-1的降低低密度脂蛋白膽固醇的作用相當(dāng)??雌饋恚_到同等降脂效果,匹伐他汀的劑量更小些,似乎匹伐他汀比立普妥作用更強。 但匹伐他汀的劑量如果超過4mg,不良反應(yīng)發(fā)生率(會出現(xiàn)肌肉疼痛)大大增加,人體耐受性減弱。而立普妥還可以提高用藥劑量(40~80mg)。因此,常把立普妥和瑞舒伐他汀稱之為強效他汀,而匹伐他汀卻不是。 代謝的酶不同 立普妥主要通過P450酶3A4代謝,匹伐他汀幾乎不通過P450酶代謝,僅有極少通過2C9代謝。因此,匹伐他汀通過細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物發(fā)生相互作用的傾向更低。相比合用立普妥,葡萄柚汁較少影響匹伐他汀藥動學(xué)性質(zhì)。 腎功能減退的劑量調(diào)整不同 輕度腎功能損傷患者(30~60ml/min)和透析患者匹伐他汀初始劑量為1mg,每日一次,最大劑量為2mg,每日一次。匹伐他汀不能用于重度腎功能損傷患者,除非患者進行透析。而立普妥98%通過糞便排泄,僅有2%通過腎臟從尿中排出,因此,腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。 藥物間相互作用不同 由于立普妥需經(jīng)P4503A4代謝,和其他藥物發(fā)生相互作用相比匹伐他汀較多。和CYP3A4強抑制劑(紅霉素、克拉霉素、伊曲康唑等)聯(lián)用時,注意調(diào)整藥物劑量,避免發(fā)生肌溶解和急性腎功能衰竭。 利福平和紅霉素會延緩匹伐他汀在體內(nèi)的停留時間,如果必須應(yīng)用,應(yīng)降低匹伐他汀的劑量。與紅霉素合用時一日劑量不超過1mg,與利福平合用時一日劑量不超過2mg。 環(huán)孢素可使匹伐他汀血藥濃度升高。合用可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生頻率升高,發(fā)生橫紋肌溶解等嚴重不良反應(yīng)。應(yīng)禁止合用。 以上便是關(guān)于匹伐他汀和立普妥有哪些區(qū)別的相關(guān)介紹,由以上介紹可知,兩者雖然都可用于高膽固醇的治療,但是還是有所區(qū)別的,因此患者朋友們適合哪種藥物服用最好先咨詢醫(yī)生再做決定。 |
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