鹽酸小檗(bò)堿又稱為黃連素,是從“苦”藥黃連中提取的抗感染藥物,傳統(tǒng)用于治療腹瀉等腸道感染疾病,療效明顯。近年來隨著對于鹽酸小檗堿的研究,發(fā)現(xiàn)了許多新的藥理作用。 鹽酸小檗堿的簡介鹽酸小檗堿(黃連素)是從中藥黃連根莖中提取的一種季銨生物堿,也可由黃柏、三棵針中提取或人工合成,其為黃色針狀結(jié)晶,味苦(苦到發(fā)顫,別試圖去咀嚼)??诜螅杖胙簶O少,大部分都停留在胃腸腔內(nèi)。 中藥黃連具有清熱解毒的功效,用于治療腹瀉已有數(shù)千年的歷史。鹽酸小檗堿(黃連素)能夠充分發(fā)揮對痢疾志賀菌、弗氏志賀菌、沙門菌和金黃色葡萄球菌等腸道細菌的抑制作用,同時維持腸道微環(huán)境穩(wěn)態(tài)以及保護胃腸道粘膜,解決腸道感染引起的腹瀉。 研究發(fā)現(xiàn)鹽酸小檗堿及其衍生物在治療高血脂、糖尿病、心律失常、精神疾病、免疫系統(tǒng)疾病、阿爾茨海默病、高血壓、肥胖、消化道潰瘍、腫瘤等諸多方面都有不錯的表現(xiàn),賦予了這款老藥新的生命和前景。 降糖作用:在葡萄糖刺激下,鹽酸小檗堿可增加MIN6胰島細胞中的胰島素分泌和細胞增殖,表現(xiàn)為胰島素促泌劑的作用;鹽酸小檗堿亦能激活磷酸腺苷活化蛋白激酶信號通路而恢復(fù)受損的胰島細胞,促進大鼠胰島素的分泌。鹽酸小檗堿可有效抑制促炎性細胞因子如白細胞介素-6和腫瘤壞死因子-α的生成,調(diào)控胰島素受體底物1的表達及絲氨酸/蘇氨酸激酶磷酸化,從而改善胰島素信號級聯(lián)反應(yīng),改善胰島素抵抗。具有協(xié)助控制血糖的應(yīng)用前景 。 抗腫瘤作用:2020年,上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬仁濟醫(yī)院消化科房靜遠團隊在《柳葉刀·胃腸病學(xué)和肝臟病學(xué)》發(fā)文,每日兩次服用黃連素(每次0.3g)可顯著降低結(jié)腸腺瘤復(fù)發(fā)風(fēng)險(23%),而且試驗過程中僅6名(1%)受試者出現(xiàn)便秘的副作用。 其他:鹽酸小檗堿在心腦血管疾病方面研究廣泛。K+通道、Ca+通道、膽堿酯酶、M受體、腺苷受體等均能夠成為鹽酸小檗堿作用的靶向目標(biāo),因此,鹽酸小檗堿在心血管疾病領(lǐng)域也是極具研究價值和應(yīng)用前景的先導(dǎo)化合物??寡鬃饔茫?/span>鹽酸小檗堿可以有效抑制白細胞的黏附作用、抑制NF-κB的活化以及TNF-α、IL-1β、IL-6、TGF-β、IL-8等炎癥因子的產(chǎn)生和釋放。 鹽酸小檗堿新的藥理作用逐步被發(fā)現(xiàn),而這些新作用的發(fā)現(xiàn)也為鹽酸小檗堿未來的臨床應(yīng)用提供了新的可能。然而,鹽酸小檗堿的一些新藥理作用尚處于實驗研究階段,缺乏臨床佐證,因此,這些新藥理作用最終是否能夠被臨床廣泛認可仍需進一步研究。 鹽酸小檗堿的副作用鹽酸小檗堿口服后,被血液吸收極少,所以副作用很小。鹽酸小檗堿常見副作用為便秘,偶有惡心、嘔吐、皮疹及發(fā)熱。有引起B(yǎng)族維生素吸收障礙、嚴重過敏反應(yīng)的報道。 服用鹽酸小檗堿的注意事項1.對鹽酸小檗堿過敏者、溶血性貧血患者禁用。遺傳6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童應(yīng)禁用,因鹽酸小檗堿可引起溶血性貧血以致黃疸,妊娠期頭三個月慎用。 2.不能與含鞣質(zhì)的中藥合用。鹽酸小檗堿是一種生物堿,而鞣質(zhì)是生物堿沉淀劑,二者結(jié)合,生成難溶性鞣酸鹽沉淀,降低療效。例如大黃、五倍子、側(cè)柏葉、地榆、金櫻子、苦參等;含鞣酸的中成藥:牛黃解毒丸、六味地黃丸、黃連上清丸、麻仁丸等。 3.不是對所有的腹瀉都有效,只適用于感染性腹瀉。 4.不能用于預(yù)防腹瀉,長期使用可能產(chǎn)生耐藥。 5.鹽酸小檗堿和復(fù)方黃連素片不一樣:復(fù)方黃連素片方中鹽酸小檗堿為主藥,是治療痢疾的有效藥,輔以木香、白芍行氣止痛,緩解臍周脹痛及痢疾里急后重;佐以吳茱萸溫中散寒。諸藥合用,有清腸熱,行氣緩急,止痛止瀉之功。用于大腸濕熱,腹瀉。一般表現(xiàn)癥狀為赤白膿血便;便意濃,但又沒有多少大便可出;或者急性腹瀉,肛門灼熱;腸炎、痢疾見上述證候者。因其含有吳茱萸,對于一些寒癥的感染性腹瀉有更好的療效;又含有木香,可以理氣,止瀉止痛的效果會比黃連素片好。所以,使用復(fù)方黃連素片不同于鹽酸小檗堿片,需要辨證用藥。 6.長期用藥,需要在醫(yī)生指導(dǎo)下合理使用。 |
|
來自: 老陳頭zt9wzxar > 《藥物》