鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運體(SGLT)是一種葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白,有SGLT1和SGLT2兩種亞型,分別分布于小腸黏膜和腎小管。SGLT2是將腎小球濾液中的葡萄糖重吸收進入血液循環(huán)的主要轉(zhuǎn)運蛋白。達格列凈是一種SGLT2抑制劑,通過減少腎臟葡萄糖重吸收,降低腎糖閾,促進葡萄糖從尿液排出,從而達到降低血液循環(huán)中葡萄糖水平的作用。此外,達格列凈還可增加水鈉排泄、降低血容量、降低血壓、減少內(nèi)臟脂肪、減輕體重、降低血尿酸濃度、減少蛋白尿、增加心臟能量底物、提高射血分?jǐn)?shù)。主要用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 達格列凈推薦起始劑量為5mg,每日1次,晨服,不受進食限制。對于需要加強血糖控制且耐受5mg者,可增至10mg,每日1次。腎功能不全者,腎小球濾過率(eGFR)≥60的患者無須調(diào)整劑量;30≤eGFR≤60的患者不推薦使用,eGFR<30的患者,禁用。肝功能受損患者,輕、中度或重度肝功能受損者無須調(diào)整劑量。 達格列凈可見尿路感染、腎盂腎炎、生殖器真菌感染(與其促進大量葡萄糖從尿液中排泄,增加泌尿生殖道局部的葡萄糖濃度有關(guān))、急性腎損害、腎功能不全、酮癥酸中毒(多數(shù)患者存在手術(shù)、過度運動、嚴(yán)重感染、心肌梗死、腦卒中、長期禁食或極低碳水化合物攝入量等誘因)、低血壓、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)增高。
有研究顯示,對于2型糖尿病伴有心血管疾病的高危人群,恩格列凈可降低心血管病變、心力衰竭、心血管死亡、腎功能下降、終末期腎病以及全因死亡風(fēng)險,是首個可以減少糖尿病患者心血管事件風(fēng)險的口服降糖藥。 卡格列凈可引起高鉀血癥,中度腎功能不全及合并用藥(如保鉀利尿劑、普利類降壓藥、沙坦類降壓藥)可導(dǎo)致高血鉀的風(fēng)險增加,應(yīng)監(jiān)測患者的血鉀水平??ǜ窳袃艨稍黾庸钦埏L(fēng)險,最早可發(fā)生生于開始治療后第12周,治療前應(yīng)評估骨折風(fēng)險。卡格列凈與地高辛同服時應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度。伴有心血管疾病或心血管疾病風(fēng)險的2型糖尿病患者服用卡格列凈有一定截肢風(fēng)險,如使用卡格列凈時應(yīng)密切關(guān)注,如有下肢感染或潰瘍,立即停藥。 |
|