每天學西藥——鹽酸貝那普利片

板橋胡同37號 2021-07-16

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【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸貝那普利片
英文名稱：Benazepril Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Beinapuli pian

【成份】

活性成份鹽酸貝那普利

【性狀】

本品為薄膜衣片．除去薄膜衣后顯白色．

【適應癥】

1.各期高血壓。2.充血性心力衰竭。3.作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分級Ⅱ-Ⅳ）的輔助治療。

【用法用量】

1.高血壓：
未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg，每天一次，若療效不佳，可加至每日20mg。必須根據(jù)血壓的反應來對使用劑量進行調(diào)整，通常應該每隔1至2周調(diào)整一次。
對某些患者，在給藥間隔末期，降壓作用可能減弱，此類病人，每日總的劑量應均分成兩次服用，或加用利尿劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg.一次或均分為兩次服用。
若單獨服用本品血壓下降幅度不滿意，可加用另一種降壓藥，如：噻嗪類利尿劑，鈣拮抗劑或β-阻滯劑(先從小劑量開始)。如果先前一直在使用利尿劑進行治療，則在洛汀新治療開始之前應該暫停2至3天的利尿劑的治療，如果需要，可以在這之后繼續(xù)。如果無法停止利尿劑的治療，則洛汀新最初的使用量應予以降低(5mg而不是10mg)，這樣可以避免血壓過低(見【注意事項】)。
肌酐清除率≥30ml/min患者服常用劑量即可。而<30ml/min患者，最初每日劑量為5mg，必要時，劑量可加至10mg/日。若仍需進一步降低血壓，可加用利尿劑或另一種降壓藥。
2.充血性心力衰竭：
本品適用于充血性心力衰竭病人的輔助治療。推薦的初始劑量為2.5毫克(5mg，半片)，一天一次。由于會出現(xiàn)首劑后血壓急劇下降的危險，當病人第一次服用本品時需嚴密監(jiān)視(見【注意事項】)。只要病人未出現(xiàn)癥狀性的低血壓及其它不可接受的副反應，如果心衰的癥狀未能有效緩解可在2-4周后將劑量調(diào)整為5mg一天一次。根據(jù)病人的臨床反應，可以在適當?shù)臅r間間隔內(nèi)將劑量調(diào)整為10mg一天一次甚至20mg一天一次。
本品一天一次即有效。對有些病人但若將一天的劑量分為二次服用，反應可能更好。對照臨床研究表明嚴重心衰病人(NYHA分級Ⅳ)較輕、中度心衰病人(NYHA分級Ⅱ-Ⅲ)需更小的劑量。
當心衰病人肌酐清除率小于30ml/min時，日劑量最高可增加至10mg,但較低的初始劑量[如2.5mg(5mg，半片)]可能更理想。
3.進行性慢性腎功能不全(CRI)
對于同時患有/不患有高血壓的進行性慢性腎功能不全病人，建議的長期使用劑量為每天一次10mg。如果還需要其它的治療來進一步降低血壓，可以和其它的抗高血壓藥物合并使用。

【不良反應】

1.常見的有：頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的為頭痛和咳嗽。2.少見的有：癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節(jié)痛、肌痛、哮喘等。血管神經(jīng)性水腫罕見。

【禁忌】

1.已知對貝那普利、相關化合物或本品的任何輔料過敏者。2.有血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑引起或非血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑引起的血管性水腫病史者。3.孕婦(見【孕婦與哺乳期婦女用藥】)。

【注意事項】

1.過敏樣反應和相關反應因為ACE抑制劑可以影響到類二十烷酸和多肽（包括了內(nèi)生的緩激肽）的代謝反應，所以服用了ACE抑制劑（其中包括了洛汀新）的病人可能會感到一些不良的反應，其中的部分可能相當嚴重。2.血管性水腫使用ACE抑制劑（包括洛汀新）已經(jīng)報告發(fā)現(xiàn)過面部、唇部、舌頭、聲門和喉頭的水腫。如出現(xiàn)該癥狀，要立即停服本品，并謹慎地監(jiān)護病人，直到腫脹消失。如果只是發(fā)生了面部和唇部的水腫，這種癥狀不經(jīng)過抗組胺或不治療均可消失。伴喉部水腫和休克的血管水腫可能致命。發(fā)生舌、聲門或喉部水腫需要立刻給予適當?shù)闹委?/p>

【特殊人群用藥】

兒童注意事項：
尚無本品在兒童中的安全性和有效性研究資料。

妊娠與哺乳期注意事項：
妊娠期婦女不宜應用本品(見【禁忌】)。1.孕婦孕婦服用ACE抑制劑將有可能導致胎兒或新生兒致病或死亡。在全世界的資料文獻中已經(jīng)有幾十例這樣的報告。在妊娠期的孕中期和孕晚期使用ACE抑制劑有可能會導致胎兒和新生兒受損，包括低血壓、新生兒頭顱畸形、無尿癥、可逆或不可逆的腎功能受損、甚至是死亡。由此而引發(fā)的羊水過多也往往會導致嬰兒的肢體攣縮、臉部變形、以及肺部發(fā)育不良。此外，還有早產(chǎn)、胎兒宮內(nèi)生長遲緩以及動脈導管未閉方面的報告，但是尚不能確定這些癥狀是否和服用了ACE抑制劑有關。在孕早期使用ACE抑制劑和先天缺陷發(fā)生風險的增加相關。一旦確認懷孕，應該立刻停止使用ACE抑制劑，并且經(jīng)常性對胎兒的生長發(fā)育進行監(jiān)測。對于準備懷孕的女性，也應該避免使用ACE抑制劑(包括洛汀新)。對于生育年齡的女性，應該具體告知服用ACE抑制劑(包括洛汀新)后可能帶來的潛在風險。只有在經(jīng)過對相關風險和受益的仔細考慮和討論以后，才能給藥。2.哺乳期婦女曾發(fā)現(xiàn)貝那普利和貝那普利拉可分泌至母乳，但最大濃度僅為血漿中的0.3%。能達到嬰兒體循環(huán)的貝那普利拉可忽略不計。盡管對母乳喂養(yǎng)的嬰兒不可能產(chǎn)生不良影響，但仍不主張哺乳期服用本品。

老人注意事項：
老年患者使用本品與成年人一樣。

【藥物相互作用】

1.用利尿劑或體液不足者，用ACE抑制劑治療初期.偶有血壓過低。提前停用利尿劑2-3日，再開始本品治療，可減少低血壓的發(fā)生。(見【用法用量】和【注意事項】)。2.用ACE抑制劑患者應避免與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶及阿米洛利等藥)合用，以及避免補鉀或補含鉀的電解質(zhì)溶液，因為這可能導致血清鉀顯著增加。若必須合用，則應密切監(jiān)測血鉀水平。3.服用ACE抑制劑且同時接受鋰治療的病人中有報告稱血清鋰濃度上升和發(fā)現(xiàn)鋰中毒的癥狀。因此對于上述合并治療需謹慎對待，建議經(jīng)常性地檢測血清中的鋰濃度。如果同時使用了利尿劑，發(fā)生鋰中毒的風險可能會有所上升。4.已經(jīng)發(fā)現(xiàn)在和消炎痛同時使用時.ACE抑制劑的抗高血壓療效會被降低。但是在一次對照的臨床試驗中，消炎痛并沒有影響到洛汀新的抗高血壓療效。5.糖尿病病人接受胰島素或口服降糖藥治療同時服用ACE抑制劑(包括貝那普利)時，有罕見的發(fā)生低血糖的病例。因此需要警告這類病人可能發(fā)生的低血糖反應，并進行相應監(jiān)控。6.接受注射用金制劑(金硫丁二鈉)治療同時接受ACE抑制劑治療的患者，有罕見的亞硝酸鹽樣反應(包括面紅，惡心、嘔吐及血壓過低)。

【藥理作用】

本品是一種前體藥，水解后成活性物質(zhì)貝那普利拉，可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)，阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化成血管緊張素Ⅱ。這樣就可以減少由于血管緊張素Ⅱ而引發(fā)的一系列癥狀，即血管收縮和生成醛固酮(后者將導致腎小管對鈉和水的重吸收以及提高心輸出血量)。洛汀新減少血管舒張導致的反射性交感興奮性的心率加快。1.高血壓和其它的ACE抑制劑一樣，洛汀新也可以通過抑制激肽酶減少血管擴張物質(zhì)緩激肽的降解，此抑制作用有助于提升其抗高血壓的療效。洛汀新可以普遍降低各期高血壓病人的坐位、臥位和立位血壓。在大部分病人中，按照口服單次劑量后1個小時就開始發(fā)揮降壓療效，在2到4小時達到最大的抗高血壓效果?？垢哐獕函熜У某掷m(xù)時間為服用以后至少24小時。在重復給藥時，每劑服用的最大降壓效果在1周之后達到，并且在長期治療過程中得到保持?？垢哐獕盒Ч谋３趾筒∪说娜朔N、年齡、以及基線的血漿腎素活性無關。洛汀新的抗高血壓療效和病人飲食中的含鈉量沒有明顯的關系。突然中斷使用洛汀新后不會發(fā)生血壓的突升。在一項健康人群的研究中，單獨劑量的洛汀新可以導致腎血流量的增加，但是對腎小球過濾率沒有影響。洛汀新和噻嗪類利尿劑的抗高血壓作用是可以協(xié)同的。聯(lián)合使用洛汀新及其它降壓藥物，包括β-受體阻滯劑和鈣拮抗劑通?？梢缘玫礁鼜姷慕祲盒Ч?.充血性心力衰竭(CHF) 對于先前使用洋地黃和利尿劑進行治療的CHF病人而言，洛汀新可以導致心輸出量和運動耐量增加，以及降低肺動脈楔壓，全身血管阻力和血壓。心律會輕度降低。在CHF病人中使用洛汀新還可以有助于減少疲勞、水腫等不良反應和改善NYHA等級。臨床試驗已經(jīng)顯示每天一次的用藥量即可以持續(xù)24小時地改善血流動力學方面的表現(xiàn)。3.進行性慢性腎功能不全在一項為期3年的多中心、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗中，583名病因不同且血清肌酐在1.4到4mg/dL(肌酐清除率在30到60mUmin)的腎病患者(患有或不患有高血壓)被隨機分組，每天一次服用10mg的安慰劑或者洛汀新。為了能夠?qū)ρ獕哼M行控制，對兩個研究組中病人必要時使用其它一口服的抗高血壓藥物。與安慰劑組相比，洛汀新組發(fā)生血清肌酐值翻倍或需要進行血液透析的危險降低了53%。與此同時，洛汀新還可以降低血壓和顯著降低蛋白尿。對于患有多囊腎的病人.在服用洛汀新同時沒有發(fā)現(xiàn)腎功能減退速度的延緩。但是洛汀新仍舊可以在這些病人中使用來控制高血壓。

【貯藏】

密封，在30℃以下貯存。