作者:上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬瑞金醫(yī)院 石浩強 有些患者在服用降壓藥物拜新同(通用名:硝苯地平控釋片)后,會發(fā)現(xiàn)藥物“原模原樣”地從糞便中排了出來,大驚失色之下,十分擔(dān)心藥物會沒有被吸收而起不到降壓的作用。 事實上,拜新同是一種新型的控釋制劑,是將藥物成分與推動層壓制成片后再包裹一層圓形的半透膜,在膜的兩端運用電子激光技術(shù)各打一個小孔所制成?;颊叻幒笥赏苿訉訉⑺幬锿ㄟ^小孔勻速地進(jìn)行釋藥24小時,其目的是為了保持長時間的藥效與較為平穩(wěn)的血藥濃度。而由于在制劑過程中該藥物采用了不可吸收的外殼,當(dāng)然就會“原模原樣”地結(jié)束在患者的體內(nèi)之旅,但事實上主要成分已經(jīng)勻速地釋放了呀! 恍然大悟之下,大家不禁會問,為什么需要將硝苯地平制成這樣的劑型呢?還有哪些特殊的藥物劑型呢?聽筆者娓娓道來! 片劑與膠囊劑是臨床上較為常用的藥物劑型,一般以普通片為主。而特殊劑型則包括分散片、含片、舌下片、泡騰片、腸溶片(膠囊)、緩控釋片(膠囊)等等。對于這些劑型,患者需要采用正確的服用方法,以避免服用不當(dāng)而造成不良事件的發(fā)生和發(fā)展。 分散片可在水中快速地崩解并均勻釋放,適合用于老年人、幼兒或者吞咽困難的患者,臨床上常用的如頭孢丙烯分散片等。 含片一般是針對于口腔或者咽部有疾患的人群,如草珊瑚含片等。 舌下片需要舌下含服,其目的是為了避免肝臟的首過效應(yīng)并快速達(dá)到藥物血藥濃度高峰,以便更快地發(fā)揮藥效,如硝酸甘油片等。 泡騰片則是利用有機酸和堿式碳酸(氫)鹽的反應(yīng)制成的泡騰崩解劑,置于水中后即刻發(fā)生泡騰反應(yīng),生成并釋放出大量的新生二氧化碳,一般有外用和口服兩種類型,外用泡騰片主要用于治療婦科疾病,如潔爾陰泡騰片等。口服泡騰片有阿司匹林泡騰片、維C泡騰片等。 腸溶片(膠囊)主要是為了保護(hù)藥物不被胃酸破壞或者避免藥物對于胃部產(chǎn)生刺激,使藥物進(jìn)入堿性的小腸后再進(jìn)行釋放、吸收,例如雷貝拉唑腸溶片、阿司匹林腸溶片,由于藥物在胃部不發(fā)生崩解,因此患者一旦服藥后發(fā)生嘔吐,藥物仍然是完整的而并未受到破壞。 緩、控釋片劑(膠囊)是為了保證藥物在體內(nèi)緩慢釋放以求發(fā)揮更長的藥效,適用于一些半衰期在2~8小時左右的藥品,其目的是為了減少給藥頻次,提高患者的用藥依從性,保持血藥濃度的平穩(wěn),一般有骨架型、膜控型和滲透泵型3種。如前所述,硝苯地平的半衰期為4~5小時,為了保持藥效,普通片1天需要服用3次,而制備成控釋劑型后,每日1次服藥就可以保證24小時的藥效。 對于特殊劑型,請大家謹(jǐn)記:1、在使用分散片時,可直接吞服或?qū)⑺幤糜谒蟹稚⒑笤俜谩?/span> 2、含片則需含在口腔內(nèi),保證藥物緩慢釋放以治療口腔或咽部疾病,不可以直接吞服。 3、舌下含片則需含在舌下,不能直接吞下,迅速避過肝臟首過效應(yīng)以達(dá)到藥物血藥濃度高峰。事實上,很多舌下片是需要防潮避光的,尤其是在藥物開封使用之后,此點對于保證藥效尤為關(guān)鍵。 4、泡騰片則需要在水中崩解后再服用,不可直接吞服,否則大量產(chǎn)氣會誘發(fā)胃潰瘍,甚至導(dǎo)致窒息而危及生命,且水溫也不宜過高(一般≤40℃)。 5、腸溶片(膠囊)外部有腸溶包衣或腸溶膠囊殼,不能掰開服用,否則藥物會在胃部釋放而造成刺激或在胃部酸性的環(huán)境下被破壞,一般空腹服用(指飯前半小時或者飯后2小時),以求藥物迅速到達(dá)堿性的腸部進(jìn)行釋放。 6、緩、控釋制劑一般不可以掰開,更不可以嚼碎服用,否則藥物不是通過制劑“小孔”而是經(jīng)過掰開的“橫截面”進(jìn)行釋放,血藥濃度忽高忽低,會造成危害,如前面所提及的拜新同就是這個情況。 7、對于部分采用多單元、微囊技術(shù)來實現(xiàn)緩、控釋效果的藥物則是可以掰開的,此類藥物一般會在表面留有“刻痕”,但仍舊不可以嚼碎或碾碎后服用,例如琥珀酸美托洛爾緩釋片、格列齊特緩釋片、維鐵緩釋片等等。 以上為“藥品安全合作聯(lián)盟”志愿者的原創(chuàng)作品,如若轉(zhuǎn)載請注明作者和來源! |
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