血小板的黏附、聚集常是血栓形成的始動因素,尤其在動脈血栓栓塞性疾病中有重要地位,阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛都是臨床上使用的抗血小板藥,通過抑制血小板的黏附和聚集,從而預(yù)防動脈內(nèi)血栓形成。 阿司匹林屬于環(huán)氧酶抑制劑,具有較強(qiáng)的抗血小板作用,主要通過使血小板的環(huán)氧酶乙?;?,減少血栓素A2的合成,對血栓素A2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用,并可抑制低濃度膠原、凝血酶所致的血小板聚集和釋放反應(yīng),從而抑制血栓形成,適用于急性心肌梗死、急性冠脈綜合征、心絞痛、缺血性腦卒中的治療,冠狀動脈介入治療(球囊擴(kuò)張、支架植入)、冠狀動脈旁路移植術(shù)(搭橋)、頸動脈內(nèi)膜剝脫術(shù)后,心肌梗死后、腦卒中后、短暫性腦缺血后預(yù)防再發(fā)(二級預(yù)防),外周動脈粥樣硬化性疾病預(yù)防血栓形成,心血管疾病發(fā)病中、高危風(fēng)險人群的一級預(yù)防。 阿司匹林用于抗血小板聚集時應(yīng)使用小劑量,一次75-150mg,一日1次(一般一日100mg)。阿司匹林用于一級預(yù)防時,一日75-100mg。急性心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛為服用過阿司匹林者,起始劑量應(yīng)為150-300mg,以使其盡快發(fā)揮抗血小板作用,以后可減少劑量至一日75-100mg,長期服用。阿司匹林普通劑型(片或膠囊)宜餐后服用,阿司匹林腸溶劑型(腸溶片或腸溶膠囊)宜餐前30分鐘服用,以減少對胃黏膜的損害,阿司匹林對血小板的抑制作用具有長效性,早晚服用均可。 氯吡格雷屬于血小板P2Y12受體拮抗劑,抑制二磷酸腺苷介導(dǎo)的血小板聚集,還可阻斷活化血小板釋放的二磷酸腺苷引起的血小板激活而進(jìn)一步抑制血小板聚集,適用于預(yù)防動脈粥樣硬化血栓形成事件,如心肌梗死患者、缺血性腦卒中患者或確診的周圍動脈病變患者,還用于急性冠脈綜合征,如不穩(wěn)定型心絞痛和非ST段抬高型心肌梗死患者,與阿司匹林聯(lián)用,急性ST段抬高型心肌梗死患者,與阿司匹林聯(lián)用,冠狀動脈支架置入術(shù)后預(yù)防支架內(nèi)血栓形成,與阿司匹林聯(lián)用,阿司匹林過敏或不耐受患者的替代治療。 氯吡格雷用于新近心肌梗死、缺血性腦卒中和確診的外周動脈性疾病,一次75mg,一日1次。氯吡格雷用于不穩(wěn)定型心絞痛和非ST段抬高型心肌梗死應(yīng)先口服負(fù)荷劑量300mg,以后可減少劑量至一日75mg,建議服用12個月,同時長期服用阿司匹林。氯吡格雷用于急性ST段抬高型心肌梗死一次75mg,一日1次,第一天需用負(fù)荷劑量300mg,至少4周,同時服用阿司匹林,年齡75歲以上患者不應(yīng)用負(fù)荷劑量。氯吡格雷用于冠狀動脈介入治療先口服負(fù)荷量300-600mg,以后可減少劑量至一日75mg,在裸金屬支架置入后至少服用1個月,藥物洗脫支架置入術(shù)后至少服用1年,同時服阿司匹林。對于穩(wěn)定型冠心病置入第二代藥物洗脫支架患者,應(yīng)服用氯吡格雷6-12個月,以后單純服用阿司匹林。氯吡格雷口服不受食物影響,餐前或餐后服用均可,推薦餐后服用,有利于提高生物利用度,老年人和腎臟疾病患者不需要調(diào)整劑量。氯吡格雷一日口服75mg,2小時可起效,3-7日達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài),對血小板的平均抑制率可達(dá)到40%-60%,停藥5天后血小板聚集率才能逐步恢復(fù)正常,作用強(qiáng)大,早晚服用均可。 替格瑞洛屬于新型血小板P2Y12受體拮抗劑,替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12受體相互作用,阻斷信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和血小板活化,適用于急性冠脈綜合征,如不穩(wěn)定型心絞痛、非ST段抬高型心肌梗死和ST段抬高型心肌梗死患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入治療患者,可降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與氯吡格雷相比,替格瑞洛可降低心血管死亡、心肌梗死或腦卒中復(fù)合重點(diǎn)事件的發(fā)生率。 替格瑞洛可在飯前或飯后服用,起始劑量為單次負(fù)荷量180mg,此后一次1片,一日2次。除非有明確禁忌,替格瑞洛應(yīng)與阿司匹林聯(lián)用,在服用首劑負(fù)荷劑量阿司匹林后,阿司匹林的維持劑量為一日1次,一次75-100mg。已接受過負(fù)荷劑量氯吡格雷的急性冠脈綜合征患者,可以開始使用替格瑞洛。治療中盡量避免漏服。如果出現(xiàn)漏服一劑,應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時間服用90mg,而不是服用180mg。替格瑞洛的治療療程為12個月,避免過早終止治療。 |
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