一、雌激素類藥

（一）天然雌激素類藥 

  天然雌激素包括雌二醇、雌胴和雌三醇。雌二醇是卵巢分泌的主要激素。雌胴和雌三醇為雌二醇的代謝物，三者以雌二醇活性最強(qiáng)?？诜笤俑纹茐?，生物利用度小，多采用注射給藥

體內(nèi)過(guò)程

  雌二醇口服后首關(guān)消除明顯，臨床常采用肌肉注射或外用。血漿蛋白的結(jié)合率為90%，肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎臟排泄

生理及藥理作用

  1.促進(jìn)女性性器官和第二性征的發(fā)育成熟  對(duì)未成年的女性使子宮發(fā)育、乳腺管增生及脂肪分布變化等

  2.保持女性性征并參與形成月經(jīng)周期  對(duì)成年女性，除保持女性性征外，可使子宮內(nèi)膜增生變厚，并在黃體胴的協(xié)調(diào)作用下，使子宮產(chǎn)生周期性變化，進(jìn)而形成月經(jīng)周期。能增強(qiáng)子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性，也可使陰道上皮增生，淺表細(xì)胞發(fā)生角化

  3.內(nèi)分泌調(diào)節(jié)作用  在乳腺水平干擾催乳素的作用，與抑制乳汁分泌有關(guān)。此外，還具有抗雄激素的作用

  4.對(duì)排卵的影響  小劑量雌激素可促進(jìn)排卵，較大劑量時(shí)，可作用于下丘腦-垂體系統(tǒng)，抑制促性腺激素釋放激素的分泌，發(fā)揮抗排卵作用

  5.影響水鹽代謝  有輕度的水鈉潴留作用，使血壓升高，增加通過(guò)刺激降鈣素，增加骨骼鈣鹽沉積，加速骨骺閉合；對(duì)青春期生長(zhǎng)發(fā)育起促進(jìn)作用；可預(yù)防圍絕經(jīng)期婦女骨質(zhì)疏松

  6.其他科降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白水平；降低糖耐量；增加凝血因子2、3、4、5的活性，促進(jìn)血液凝固

臨床應(yīng)用

  1.更年期綜合征  應(yīng)用雌激素可抑制垂體促性腺激素食物·分泌，從而減輕癥狀。對(duì)圍絕經(jīng)期及老年骨質(zhì)疏松者，與雌激素合用，可預(yù)防骨折發(fā)生。局部用藥可治療老年期陰道炎及女陰干枯癥

  2.功能性子宮出血  雌激素可促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面，使不規(guī)則出血停止。也可與孕激素合用產(chǎn)生人工月經(jīng)周期

  3.卵巢功能不全和閉經(jīng)  用于卵巢功能不全引起的性器官及第二性征發(fā)育遲緩、閉經(jīng)等

  4.乳房脹痛及回乳  部分婦女停止授乳后乳汁繼續(xù)分泌而導(dǎo)致脹痛、用大劑量雌激素可抑制乳汁分泌緩解脹痛，俗稱回乳

  5.避孕  與孕激素組成復(fù)合劑用于避孕

  6.痤瘡  多見(jiàn)于青年男女。青春期痤瘡是因?yàn)樾奂に胤置谶^(guò)多，刺激皮脂腺分泌，皮脂堵塞皮脂腺和繼發(fā)感染所致，雌激素有對(duì)抗雄激素的作用，故可治療

  7.絕經(jīng)后乳腺癌  能緩解絕經(jīng)5年以上的晚期乳腺癌癥狀，可能減少雌胴生成有關(guān)；但絕經(jīng)期前患者禁用，因雌激素能促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)

  8.前列腺癌  大劑量雌激素抑制垂體促性腺激素分泌、使睪丸萎縮而抑制雄激素產(chǎn)生，也能對(duì)抗雄激素作用，故可治療前列腺癌

不良反應(yīng)及用藥護(hù)理

  1.常見(jiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏及頭昏，早晨多見(jiàn)。如從小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量，可減輕反應(yīng)

  2.久用可引起子宮內(nèi)膜過(guò)度增生而引起子宮出血，故有子宮出血傾向者及子宮內(nèi)膜炎患者慎用

  3.妊娠期婦女禁用，肝功能不全者慎用

（二）合成雌激素類藥

  人工合成的藥物有己烯雌酚和炔雌醇、尼爾雌醇等，其藥理作用和臨床應(yīng)用與天然雌激素類藥相似，主要用于女性避孕和更年期綜合征

二、抗雌激素類藥

氯米芬

  氯米芬具有較弱的雌激素活性和較強(qiáng)的抗雄激素作用。能阻斷下腦丘的雌激素受體，消除雌二醇的服反饋抑制，促進(jìn)腺垂體分泌促性腺激素，誘發(fā)排卵。臨床用于功能性不孕、功能性子宮出血、月經(jīng)不調(diào)和長(zhǎng)期應(yīng)用避孕藥后發(fā)生的閉經(jīng)；也可用于乳房纖維囊性疾病和晚期乳腺癌等。長(zhǎng)期大量服用可引起卵巢肥大，故卵巢囊腫患者禁用