鹽酸哌侖西平是一種具有選擇性的抗膽堿能藥物，對(duì)胃壁細(xì)胞的毒蕈堿受體有高度親和力，而對(duì)平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低，故應(yīng)用一般治療劑量時(shí)，僅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗膽堿藥物對(duì)瞳孔、胃腸平滑肌、心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增大則可抑制唾液分泌，只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動(dòng)過速。本品不能透過血腦屏障，故不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本品對(duì)胃液的pH影響不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量減少，從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。

用法用量^[3]

片劑(鹽酸 鹽)：50mg。

口服：每次 50mg，每日2次，于早、晚飯前服。療程4～6周。按病情需要 可增至每次50mg，每日3次。

肌注或靜注：每次10mg，每 日2次，好轉(zhuǎn)后改口服。

作用和用途^[3]

鹽酸哌侖西平為一種具有選擇性的抗膽堿能藥物，對(duì)胃壁細(xì)胞的毒蕈堿受體有高度親和力，而對(duì)平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低，故應(yīng)用一般治療劑量時(shí)，僅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗膽堿藥物對(duì)瞳孔、胃腸平滑肌、心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增大則可抑制唾液分泌，只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動(dòng)過速。本品不能透過血腦屏障，故不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。人口服、肌注或靜注本品后，無論是基礎(chǔ)胃酸分泌，還是由外源性五肽胃泌素、胰島素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品對(duì)胃液的pH影響不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量減少，從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。

適應(yīng)癥^[3]

鹽酸哌侖西平為抑酸藥。臨床主要用于各種酸相關(guān)性疾患，如：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃-食管反流癥、高酸性胃炎、應(yīng)激性潰瘍、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。

藥代動(dòng)力學(xué)^[3]

口服吸收不完全，絕對(duì)生物利用度為20%～30%，與食物同服可減少吸收。血藥濃度于2～ 3小時(shí)達(dá)峰值。體內(nèi)分布廣泛，除腦和胚胎組織外的所有器官和組織均有分布，其中以肝、腎的濃度最高。血漿蛋白結(jié)合率為10%～12%。體內(nèi)很少代謝，85%以原形藥從腎臟和膽道排泄?？诜康?%～8%從尿中 排出，90%從糞便排出。給藥后 3～4日方能全部排泄，但未見有藥物蓄積。半衰期為10～12小 時(shí)。

不良反應(yīng)^[3]

與劑量有關(guān)。常見有口干、視力模糊、便秘、腹瀉、頭痛、精神錯(cuò)亂等，一般較輕，有2%須停藥。

注意事項(xiàng)^[3]

對(duì)本品過敏者、孕婦、青光眼及前列腺肥大者禁用。肝腎功能不全者和哺乳期婦女慎用。如見皮疹，須即停藥。

藥物相互作用^[3]

1. H₂受體拮抗劑可增強(qiáng)本品的作用，明顯減少胃酸的分泌。

2. 本品與普魯卡因胺合用藥效相加，合用可產(chǎn)生抗迷走神經(jīng)作用相加，用藥中應(yīng)監(jiān)測(cè)心率和心電圖。

3. 本品與西沙必利具有拮抗作用，合用使后者療效明顯降低。