初名花園弄（又稱派克弄），以英商所辟“老花園”（俗稱拋球場(chǎng)。在今南京東路以北，河南中路以西，即第一跑馬場(chǎng)）而得名。1853年，作為外商馬匹進(jìn)出跑馬場(chǎng)的通道，故稱“馬路”或“大馬路”。1865年英工部局以我國(guó)大城市南京之名作路名，稱“南京路”，當(dāng)時(shí)人們一般仍稱它為“大馬路”或“英大馬路”。1945年改名為“南京東路”。

1949年后，南京東路商店進(jìn)行了調(diào)整、改革，在東端的華懋飯店和匯中飯店舊址開(kāi)設(shè)和平飯店；西段的大新、新新、先施公司舊址分別開(kāi)設(shè)上海市第一百貨商店，第一食品商店，上海時(shí)裝公司，永安公司改為市百十店(后改名華聯(lián)商廈)；中段的中國(guó)國(guó)貨公司舊址開(kāi)設(shè)南京東路新華書店。此外，還有上海綢緞商店、上海第一醫(yī)藥商店、上海燈具總店等，都是全市同業(yè)中最大的商店。南京東路上的飯店有新雅粵萊館、大三元酒家、燕云樓、揚(yáng)州飯店、閩江飯店、四川飯店、榮華樓等，分別具有粵、京、揚(yáng)、閩、川、本地幫等菜系的特色；西菜館有德大西菜社和東海西菜社。富有特色的三陽(yáng)、邵萬(wàn)生、大豐等南北貨商店，北萬(wàn)有全腌臘店、泰康、冠生園、老大房、源誠(chéng)、利男居、王仁和等糖果、糕點(diǎn)食品商店，朋街、鴻翔女子服裝商店，王開(kāi)、友誼照相館，張小泉刀剪店和王星記扇莊等都開(kāi)在南京東路上。聞名全市的三大眼鏡店(吳良材、精益、茂昌)和協(xié)大祥、寶大祥綢布商店、老介福呢絨綢緞商店、上海體育用品商店(原名“連長(zhǎng)記”)、小花園鞋店、國(guó)華瓷器店、中藝?yán)C品店亦在路側(cè)。還有五金裝潢、銅錫五金、文化用品、電視機(jī)、不銹鋼器皿、玩具、童裝、中西藥、戲袍樂(lè)器、金銀首飾、郵票、家具、書畫等行業(yè)的特色商店，共計(jì)200余家，商品齊全，貨源充足，代表了上海第一流水平，故南京東路有上海的“商業(yè)櫥窗”之稱，兩側(cè)商店每天接待顧客百萬(wàn)人次。觀光南京路成了來(lái)自全國(guó)各地的人和旅滬外賓、僑胞必不可少的項(xiàng)目之一。

十一屆三中全會(huì)以后，南京路商業(yè)街貫徹“改革開(kāi)放”的方針，街容店貌、行業(yè)布局、經(jīng)營(yíng)方式、經(jīng)營(yíng)特色、商品結(jié)構(gòu)等得到恢復(fù)和發(fā)展。并擴(kuò)大老店、大店、名店的規(guī)模。1979年起，對(duì)60余戶特色商店恢復(fù)了原有店名。抓專業(yè)特色商店的傳統(tǒng)經(jīng)營(yíng)特色、工藝特色、產(chǎn)品特色和服務(wù)特色。80年代，南京路上200多家名特商店進(jìn)行全面改造，改善購(gòu)物環(huán)境，發(fā)揚(yáng)經(jīng)營(yíng)特色，推出特色服務(wù)。三陽(yáng)寧式糕點(diǎn)、邵萬(wàn)生糟醉、老大房熏魚(yú)、國(guó)華瓷器店餐具茶具、海達(dá)襯衫、小花園布鞋、恒源祥絨線、飲食服務(wù)行業(yè)有名的菜刀理發(fā)刀、服裝行業(yè)剪刀等各項(xiàng)特色得到恢復(fù)和發(fā)揚(yáng)。1982年，南京路（浙江中路至西藏中路）10個(gè)行業(yè)29家商店試行延長(zhǎng)營(yíng)業(yè)時(shí)間到晚上8時(shí)，后又將夜市延伸到成都北路，服務(wù)時(shí)間延長(zhǎng)到晚上10時(shí)。

1990年6月至1992年10月，開(kāi)展南京路霓虹燈1～3期工程，使南京路大放光芒，有了中華燈光第一街的美稱。1990年通過(guò)少年宮、中立升降廠、精品商廈土地級(jí)差置換，一個(gè)綜合性、現(xiàn)代化的精品商廈誕生了，開(kāi)業(yè)僅4個(gè)月，營(yíng)業(yè)額達(dá)1.2億，精品效應(yīng)震動(dòng)商界。1992年，南京路開(kāi)展十大工程再造八大商廈（醫(yī)藥一店、協(xié)大祥、長(zhǎng)城、大慶、南洋、協(xié)群、三聯(lián)、中國(guó)照相），改建區(qū)文化館、大光明電影院。當(dāng)年開(kāi)工，當(dāng)年竣工。1995年7月15日，南京路從西藏中路至河南中路段試行周末（六）步行街。1999年9月20日全天候南京路步行街正式開(kāi)通。

以2010年世博會(huì)為契機(jī),南京路繼續(xù)深化結(jié)構(gòu)調(diào)整，以“國(guó)際品牌引進(jìn)來(lái),中華老字號(hào)走出去”為方針，引入跨國(guó)公司銷售總部和品牌旗艦店，進(jìn)行網(wǎng)點(diǎn)優(yōu)化置換，提升商業(yè)能級(jí)。自2006年起確定了南京路商業(yè)街的三段定位,東段為國(guó)際高端品牌；中段為大眾高端,即國(guó)際二三線品牌和國(guó)內(nèi)一線品牌；西段為時(shí)尚品牌和文化休閑行業(yè)。

2020年9月12日，伴隨著上海旅游節(jié)開(kāi)幕儀式暨南京路步行街東拓開(kāi)街活動(dòng)的舉行，南京路步行街與濱江45公里岸線相通相連。有著近150年歷史的南京東路是上海的地標(biāo)，她在各個(gè)時(shí)期都留下了眾多精彩瞬間，最后我們?yōu)g覽一組歷史舊影，一起感受一下這條“中華第一街”的深厚底蘊(yùn)。