降血糖藥西格列汀，貌似是一夜之間就火了起來。

西格列汀與同類的利格列汀、阿格列汀、沙格列汀和維格列汀一樣，同屬于二肽基肽酶4抑制劑，又被稱為DPP-4抑制劑。

西格列汀是什么藥？哪些人適合使用西格列?。坑钟心男┬枰⒁獾狞c呢？

通過腸道降血糖：看似不走尋常路，人家走的滄桑正道

西格列汀等“格列汀”類藥物，可抑制二肽基肽酶4的活性。

二肽基肽酶4的本職工作，是水解腸促胰島素。腸促胰島素，是由腸道分泌的一類激素，包括胰島素依賴性促胰島素釋放肽（GIP）和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）等。

二肽基肽酶4被抑制住了，于是就有更多的腸促胰島素“酶”口逃脫，活下來行使它們的生理作用：刺激胰島B細胞分泌胰島素。

機體利用這些胰島素，降低血糖。

以上就是“格列汀”類藥物的作用原理。“格列汀”類從腸道分泌的激素入手，掌握 胰島素分泌的密碼，實現(xiàn)對血糖的控制。

腸道，看似與血糖無關(guān)，但是現(xiàn)如今，已經(jīng)被看做是影響胰島素分泌的關(guān)鍵臟器。西格列汀等“格列汀”類藥物的降血糖之路看似不尋常，實際上是一條不折不扣的滄桑正道。

西格列汀是如此的“無情”，會不會造成胰島功能的衰竭？

2型糖尿病患者胰島B細胞中的一半至更多，早已升仙。專業(yè)的說法，叫做“凋亡”。剩下的那些沒來得及凋亡的胰島B細胞，也是在排著隊向凋亡前進。

西格列汀的作用原理，追根究底，是通過刺激殘余的胰島B細胞努力工作，分泌更多的胰島素，以達到降低血糖的目的。

有人會覺得，這不還是重復(fù)了“鞭打病牛”那一套舊辦法，會不會造成胰島功能進一步衰竭，使得糖尿病惡化的進程加快呢？

有研究認為，不但不會有損害，西格列汀、維格列汀等dpp-4抑制劑還能一定程度上保護胰島功能呢。

這是因為“格列汀”類藥物有兩大法寶：一是可以增強胰島B細胞的復(fù)制，另一法寶是減少胰島B細胞的凋亡。

“出生”數(shù)多起來，“死亡”數(shù)減下去，人口數(shù)量就能上升?！案窳型　鳖愃幬锊捎猛瑯拥膽?zhàn)略，在胰島上“培育”更多的健康胰島B細胞。表面看上去，“格列汀”類藥物是在揮鞭子，實際上是在保護胰島B細胞。

這一系列操作還不夠花哨，“格列汀”類藥物還有第三件法寶：抑制胰島內(nèi)B細胞的對手：胰島A細胞的分泌功能。

沒錯，這個世界上的確還存在著胰島A細胞，而且這胰島A細胞也具備有分泌激素的功能。這種激素的生理作用，恰好與胰島素相反。這就是胰高糖素。

胰高糖素，可以促使血糖升高。對于正常人而言，胰高糖素的意義在于防止饑餓等情況下發(fā)生低血糖，而在糖尿病患者眼里，胰高糖素的意義就是為了懟胰島素的作用，很不受歡迎。

糖尿病患者的胰島功能，更像是一個蹺蹺板，一邊坐著的胰高糖素，另一邊是胰島素。發(fā)生糖尿病時，胰島素戰(zhàn)隊成員這邊減員一半以上，而那邊的胰高糖素依舊是戰(zhàn)斗力滿滿，蹺蹺板兩端的平衡被打破，胰高糖素占據(jù)顯著優(yōu)勢，血糖也是高高在上。

“格列汀”類藥物借助胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）的手，可以有效抑制A細胞分泌胰高血糖素。

這一降一升，患者體內(nèi)的胰高糖素∶胰島素比值發(fā)生了變化，血糖的平衡點，也就因此從高血糖狀態(tài)，向正常血糖挪去。

“格列汀”類藥物通過這三件法寶，實現(xiàn)控制血糖的同時，也保護了胰島B細胞，兩全其美。

可以選用“格列汀”類藥物的五大人群，以及三大注意事項

三大適用人群如下所述：

第一類人群：單獨用藥的糖尿病患者，例如單獨采用二甲雙胍、或阿卡波糖，或其他單一的降糖藥物治療時，如果效果差點火候，尤其是餐后血糖的控制不滿意的，可以選擇加用“格列汀”類藥物。

第二類人群：糖化血紅蛋白數(shù)值較高的患者，同樣是單藥治療不理想，想要聯(lián)合用藥治療。這時，就可以選用“格列汀”類藥物作為起始聯(lián)合治療的藥物之一。

第三類人群：有些用磺酰脲類藥物的患者容易出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，還有的患者服用二甲雙胍會覺得胃腸道反應(yīng)太大，耐受不了。這些患者可以考慮改用“格列汀”類藥物。

發(fā)現(xiàn)了沒，在“單挑”糖尿病的時候，“格列汀”類藥物較少被推薦；一旦涉及了聯(lián)合用藥，或是出現(xiàn)了不可耐受的不良反應(yīng)，“格列汀”類藥物就開始了它的“表演”。

有些廠家還推出了“格列汀”類藥物+二甲雙胍的復(fù)方制劑。反正是要聯(lián)合用藥，干脆提前搭配好得了。

“格列汀”類藥物還可以與胰島素制劑、胰島素促泌劑、吡格列酮等胰島素增敏劑、達格列凈等藥物搭配使用。和很多別的降糖藥都合得來，可謂是降糖藥中的時尚單品。

還有以下三大注意事項，需要牢記：

注意事項一：在開始與胰島素制劑，或是與磺酰脲類等胰島素促泌劑聯(lián)合使用時，要警惕可能會出現(xiàn)的低血糖反應(yīng)?？梢赃m當(dāng)減少胰島素制劑或胰島素促泌劑的用量，以減少低血糖的風(fēng)險。

注意事項二：如果這名患者曾經(jīng)得過胰腺炎，不推薦使用。

注意事項三：有心衰危險因素的患者使用沙格列汀或阿格列汀時，應(yīng)當(dāng)注意觀察是否會引發(fā)心衰的癥狀和體征。

總體上來說，以西格列汀為代表的DPP-4類降糖藥，性情溫和，足夠安全，合并用藥的時候還很“百搭”，上市時間雖不長，現(xiàn)已成功躋身糖尿病一線用藥的行列。

參考文獻：中國醫(yī)師協(xié)會內(nèi)分泌代謝科醫(yī)師分會.DPP-4抑制劑臨床應(yīng)用專家共識[J].中華內(nèi)分泌代謝雜志,2018,34(11):899-903.

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