呋蟲胺是由三井化學公司發(fā)現(xiàn)和生產(chǎn)，由三井化學公司、北興化學公司和Valent公司共同開發(fā)的全新煙堿類殺蟲劑，對水稻、棉花、蔬菜、水果、草坪和觀賞植物上的半翅目、纓翅目、鞘翅目、鱗翅目、雙翅目、甲蟲目和總翅目等害蟲有效，且對衛(wèi)生害蟲有高效，并于1998年在布賴頓會議上首次被報道。

2002年4月呋蟲胺在日本獲得登記，同年5月在日本上市，用于果樹、水稻和蔬菜，商品名AlbarinR、StarkleR。2003年3月在韓國上市，用于水稻、西瓜和紅辣椒。2004年在美國上市，商品名SafariR，Valent公司擁有呋蟲胺在美國銷售權。然后，2006年和2010年分別在美國上市用于葡萄和馬鈴薯，商品名VenomR；用于蔬菜、馬鈴薯和葡萄，商品名ScorpionR。2008年呋蟲胺在歐盟獲得登記，2012年在印度獲得登記，制劑產(chǎn)品為20%呋蟲胺可溶粒劑，用于水稻，當年該產(chǎn)品銷售額超過1億元人民幣。2013年4月由日本三井化學公司在國內(nèi)登記了呋蟲胺原藥（99.1%）和20%呋蟲胺可溶粒劑（護瑞），并由中農(nóng)立華生物科技股份有限公司獨家代理銷售。中國專利——化合物專利（呋喃基殺蟲劑，日本三井化學株式會社），CN1112556，已于2014年10月20日到期。

2013年11月石家莊市興柏生物工程有限公司的98%呋蟲胺原藥獲農(nóng)業(yè)部首個登記，從此開啟國內(nèi)企業(yè)登記呋蟲胺品種的熱潮。呋蟲胺在國內(nèi)目前已獲批產(chǎn)能約在5000噸/年以上，但實際產(chǎn)量僅在600噸/年左右，國內(nèi)生產(chǎn)企業(yè)以荊門金賢達生物科技有限公司（產(chǎn)能500噸/年）和河北威遠生物化工有限公司（產(chǎn)能500噸/年）等為主。國內(nèi)生產(chǎn)的呋蟲胺除了國內(nèi)使用外，尚有部分原藥出口國外，據(jù)海關數(shù)據(jù)顯示2019年度呋蟲胺出口金額為843萬美元，出口國家最多為巴基斯坦（為176萬美元），第二是美國（為139萬美元），其次為印度、越南、巴拉圭、烏拉圭、智利、秘魯、孟加拉等國。

截至2019年11月30日，在國內(nèi)獲得登記的呋蟲胺原藥有25個，制劑產(chǎn)品142個（單劑104個，混劑38個），主要登記在水稻的約占75%，此外，還登記用于防治黃瓜白粉虱、薊馬，茶樹茶小綠葉蟬，番茄煙粉虱，甘藍黃條跳甲，西瓜蚜蟲以及用于室內(nèi)防治蜚蠊等。

呋蟲胺自2002年進入市場以來，2003年全球銷售額為0.21億美元，2004年增長至0.35億美元，2005年為0.40億美元，2007年為0.60億美元，2009年升至0.9億美元，2010年為0.95億美元，2011年跨入1億美元產(chǎn)品的行列為1.10億美元，以年均17%的速度快速增長。2014年全球銷售額有所下降為0.95億美元，2015年升至1.05億美元，2016年仍為1.05億美元。呋蟲胺在日本本土市場增長較為迅速，占據(jù)了呋蟲胺全球銷售額的50%左右份額，2005年其在日本的銷售額為29.7億日元，居日本殺蟲劑銷售額的第8位；2010年其以59.1億日元升至排行榜的第2位，遠超同類產(chǎn)品中的啶蟲脒（36.9億日元）、噻蟲嗪（34.1億日元）和吡蟲啉（34.9億日元）；2005-2010年呋蟲胺在日本市場的復合年增長率為14.75%。近年來呋蟲胺全球市場趨于穩(wěn)定，2010-2015年的復合年增長率為2.0%，而中國、日本、韓國、泰國、印度為其重點市場。

呋蟲胺與煙堿和其他新煙堿類殺蟲劑一樣，靶標都是煙堿乙酰膽堿受體（nACHR）激動劑，呋蟲胺是一種神經(jīng)毒素，能夠通過抑制乙酰膽堿受體使昆蟲的中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生紊亂，從而干擾昆蟲正常的神經(jīng)活動，引起刺激的傳遞中斷，使昆蟲處于極度興奮狀態(tài)，逐漸在麻痹中死亡。呋蟲胺不僅具有觸殺、胃毒作用，還具有優(yōu)異的內(nèi)吸、滲透和傳導作用，能被植物的莖葉和根部迅速吸收。

呋蟲胺原藥外觀為無嗅、白色結(jié)晶固體，熔點107.5℃，沸點208℃（分解）。呋蟲胺存在同分異構體，主要為右旋對映體（提供殺蟲活性）和左旋對映體（對意大利蜜蜂有高毒性）。相對密度1.40。

圖1 呋蟲胺結(jié)構式

溶解度（20℃）：在水中為39.8g/L；在有機溶劑中溶解度（20℃）：己烷中為9.0×10^-6g/L，二甲苯中為7.2×10^-2g/L，甲苯中為0.15g/L，二氯甲烷中為11g/L，丙酮中為58g/L，甲醇中為57g/L，乙醇中為19g/L，乙酸乙酯中為5.2g/L。

穩(wěn)定性：在150℃時穩(wěn)定；水解DT₅₀＞1年（pH4、7、9）；光解DT₅₀為3.8小時（蒸餾水/自然水）。

毒性：

（1）哺乳動物毒性：呋蟲胺對哺乳動物十分安全，其雄性大鼠急性經(jīng)口LD₅₀為2804mg/kg，雌性大鼠急性經(jīng)口LD₅₀為2000mg/kg，雄、雌大鼠急性經(jīng)口LD₅₀為＞2000mg/kg。對兔眼睛和皮膚有輕微刺激性，對豚鼠皮膚無致敏性。無致畸、致癌、致突變作用，無神經(jīng)、繁殖毒性。呋蟲胺被歸類為“不可能對人類致癌”的物質(zhì)，并且沒有因暴露于呋蟲胺而致突變的事件。

（2）生態(tài)毒性：鳥類，對日本鵪鶉急性經(jīng)口LD₅₀＞2000mg/kg，野鴨LC₅₀（5天）＞5000mg/kg；魚類，對鯉魚、虹鱒魚LC₅₀（96小時）＞100mg/kg，水蚤EC₅₀（48小時）＞1000mg/kg，月牙藻EC₅₀（72小時）＞100mg/kg；其他水生生物：龍蝦LC₅₀（48小時）為4.84mg/kg，糠蝦LC₅₀（96小時）為0.79mg/kg，浮萍EC₅₀＞110mg/kg；蜜蜂：對蜜蜂高毒，LD₅₀（經(jīng)口）為0.023μg/蜂，LD₅₀（接觸）為0.047μg/蜂。

對蠶高毒，陳偉國等采用浸葉法測定了呋蟲胺對家蠶3齡起蠶的毒性與安全性，結(jié)果表明：呋蟲胺對家蠶3齡起蠶的急性食下毒性LC₅₀為1.2625mg/L具有高毒性。用20%呋蟲胺可溶粒劑稀釋藥液對桑樹進行局部噴液或灌根處理，采摘經(jīng)不同處理的桑葉喂養(yǎng)3齡起蠶，表明呋蟲胺可通過桑葉、桑根內(nèi)吸向上傳導至未噴藥桑葉。經(jīng)20%呋蟲胺可溶粒劑2000倍和1000倍稀釋藥液處理過的桑葉，對3齡起蠶的殘毒期分別大于40天和70天，500倍大于80天。呋蟲胺對家蠶中毒癥狀主要表現(xiàn)為：胸部膨大，吐液；蠶體向背彎曲，呈“S”形、“O”形等，與多種煙堿類殺蟲劑的典型癥狀相似，因此在蠶桑地區(qū)使用呋蟲胺應注意避免直接污染桑葉或與蠶期應保持相應安全的間隔期時間，同時應防止呋蟲胺污染的水體進入桑園土壤。

（3）環(huán)境歸趨：動物中，在大鼠體內(nèi)廣泛吸收，并注意通過尿在168小時內(nèi)完全排出體外，幾乎不發(fā)生代謝作用。植物中，如在萵苣中，代謝產(chǎn)物包括1-甲基-3-（四氫-3-呋喃甲基）胍和1-甲基-3-（四氫-3-呋喃甲基）脲。土壤/環(huán)境：水中光解DT₅₀為1.8天，土壤中DT₅₀為50~100天，主要降解產(chǎn)物為1-甲基-2-硝基胍。

1. 應用作物多

呋蟲胺在農(nóng)業(yè)上被廣泛應用于谷物如水稻、小麥、玉米、棉花、馬鈴薯、花生等，蔬菜作物如黃瓜、卷心菜、芹菜、番茄、辣椒、蕓苔、甜菜、油菜、葫蘆、甘藍等，水果類如蘋果、葡萄、西瓜、柑橘等，茶樹、草坪及觀賞植物等；在非農(nóng)的室內(nèi)外衛(wèi)生防治如家蠅、螞蟻、跳蚤、蜚蠊、紅火蟻、德國小蠊、蜈蚣等害蟲。

2. 防蟲譜廣

呋蟲胺加工的劑型產(chǎn)品多，應用面廣，它不但能夠防治地面害蟲，而且還可以防治地下害蟲，因此是公認的廣譜性和高效的藥劑。

呋蟲胺能有效防治半翅目、纓翅目、鞘翅目、鱗翅目、雙翅目、甲蟲目和總翅目等害蟲，如褐飛虱、稻飛虱、灰飛虱、白背飛虱、銀葉粉虱、象蟲、稻水象甲、中華稻緣蝽、二化螟、薊馬、棉蚜、甲殼蟲、黃條跳甲、地老虎、德國小蠊、日本金龜子、瓜薊馬、小綠葉蟬、蠐螬、螞蟻、跳蚤、蜚蠊等。除去具有直接殺蟲效果外，它還能夠影響害蟲的攝食、交尾、產(chǎn)卵、飛翔等行為，及引起生育不良和產(chǎn)卵減少等生理作用。

3. 施藥方式多

呋蟲胺不僅具有觸殺、胃毒作用，而且具有卓越的內(nèi)吸性和滲透性。藥劑能被植物的根和莖葉快速吸收和滲透，并能在木質(zhì)部向頂傳導或從葉表向葉內(nèi)轉(zhuǎn)移。因此，可以采用噴霧、澆灌、撒施、注射和種子處理等多種施藥方式使用，其中除了可用于傳統(tǒng)的葉面噴霧外，還特別適用于土壤灌根和種子處理劑使用。由于呋蟲胺比噻蟲嗪具有更高的水溶性，在植物體內(nèi)能快速傳導吸收，使用合適的劑量能給幼苗帶來超過1個月以上的保護。就算在干燥的土壤（土壤水分最低保持在5%以上）條件下使用呋蟲胺顆粒劑，藥劑仍然能夠發(fā)揮穩(wěn)定的殺蟲效果。由于呋蟲胺對哺乳動物和環(huán)境影響很小，屬于一種綜合防治害蟲較好的藥劑產(chǎn)品。

4. 毒性低，安全性強

從呋蟲胺毒性數(shù)據(jù)可見其對哺乳動物十分安全，且無致畸、致癌和致突變性，對水生生物也十分安全。當其用于蔬菜和水果來作物，由于其水溶性比其他新煙堿類殺蟲劑大很多，食用時可以用水清洗，因此比其他新煙堿類殺蟲劑更為安全。此外，目前全球?qū)χ匾浇槔ハx蜜蜂的高毒問題非常突出，歐盟宣布從2013年7月1日起對新煙堿類殺蟲劑實施限用政策，以降低或避免對蜜蜂等傳粉昆蟲的危害。呋蟲胺對蜜蜂的經(jīng)口毒性只有噻蟲嗪的1/4.6，接觸毒性是噻蟲嗪的1/2，雖然如此，呋蟲胺對蜜蜂來說，仍為高毒產(chǎn)品，但相對其他新煙堿類殺蟲劑而言，安全性要強得多。

最近，中國農(nóng)業(yè)科學院植保所農(nóng)藥殘留與環(huán)境行為研究組與昆蟲功能基因研究組聯(lián)合團隊，通過對第三代新煙堿類手性農(nóng)藥呋蟲胺的研究，證實呋蟲胺殺蟲活性主要來自呋蟲胺右旋對映體，而對意大利蜜蜂的毒性主要來自于呋蟲胺左旋對映體，揭示了呋蟲胺左旋對映體對意大利蜜蜂高毒性的分子機制。由于農(nóng)藥異構體分離難度大，一般對傳統(tǒng)農(nóng)藥安全評價通常是不區(qū)分農(nóng)藥對映體區(qū)別的；因此，研發(fā)右旋呋蟲胺手性單體農(nóng)藥，可有效降低呋蟲胺對蜜蜂種群的毒性，同時能有效控制靶標害蟲。

5. 速效性強，活性高

呋蟲胺不僅具有觸殺、胃毒作用，而且具有卓越的內(nèi)吸性和很高的滲透作用。藥劑能被植物的根、莖、葉快速吸收和滲透，并能在木質(zhì)部向頂傳導或從葉表向葉內(nèi)轉(zhuǎn)移。藥劑能快速分布在作物葉片、花朵、果實、莖稈、根系等體內(nèi)，害蟲吸食后立即發(fā)揮出速效性強（優(yōu)于吡蟲啉、噻蟲嗪、吡蚜酮，與烯啶蟲胺相近）、活性高的防蟲作用，效果非常顯著。

6. 基本無抗藥性

呋蟲胺為全新一代新煙堿類殺蟲劑，與其他類殺蟲劑沒有交互抗性，而且對已經(jīng)因使用新煙堿類殺蟲劑如吡蟲啉、噻蟲嗪、啶蟲脒、烯啶蟲胺等而產(chǎn)生抗性的害蟲，防治效果更好。

7. 持效期長

呋蟲胺不僅速效性好，其持效期也較長，通常持效期（優(yōu)于吡蟲啉、噻蟲嗪、烯啶蟲胺，與吡蚜酮相近）可達4~6周，殺蟲也比較徹底，從而使害蟲復發(fā)的可能性大為降低。

8. 防治家庭常見害蟲效果好

呋蟲胺雖然對哺乳動物安全，因其高蜂毒性影響了其在農(nóng)業(yè)上的使用，但在衛(wèi)生用藥卻有很好的市場。呋蟲胺及其復配產(chǎn)品對于常見家庭害蟲，如普通家蠅、蚊子、紅火蟻、木蟻、臭家蟻、壁虱、跳蚤、德國小蠊、煙色大蠊、蜈蚣、蜘蛛、臭蟲和蠹蟲等都具有很明顯的殺滅作用。

9. 原藥較貴，限制其發(fā)展?jié)摿?/strong>

在新煙堿類殺蟲劑品種中，呋蟲胺原藥（含量97%）價格較高，約為30萬/噸左右，而與其防治靶標相近的藥劑都比其便宜；如同含量（97%）的噻蟲嗪原藥為10萬/噸，吡蟲啉為13.2萬/噸，噻蟲胺為16萬/噸，啶蟲脒為15萬/噸，烯啶蟲胺為23萬/噸，吡蚜酮為17.5萬/噸左右。雖然說呋蟲胺具有優(yōu)異性能，是一個有潛力的產(chǎn)品，但目前因其價格制約其在國內(nèi)外市場銷售。

呋蟲胺是唯一不含氯原子和芳香環(huán)的煙堿類殺蟲劑，被人們稱為第三代煙堿類殺蟲劑，或稱為“呋喃煙堿”。表現(xiàn)出的性能比起其他新煙堿類殺蟲劑更為優(yōu)異，具有更卓越的內(nèi)吸滲透作用，并在很低劑量下即可顯示出更多殺蟲活性。

由于部分煙堿類殺蟲劑（吡蟲啉、噻蟲嗪、噻蟲啉、啶蟲脒）在歐盟禁用，以及日本三井化學公司對呋蟲胺大力開發(fā)和推廣應用，加上其高效、廣譜、內(nèi)吸、滲透、毒性低、速效性好、持效期長、使用安全，與常規(guī)農(nóng)藥無交互抗性等特點，呋蟲胺在農(nóng)業(yè)上廣泛用于水稻、蔬菜、果樹、花卉等作物殺滅害蟲高效，且對蜚鐮、白蟻、家蠅等衛(wèi)生害蟲用藥也高效。呋蟲胺市場廣闊，劑型加工產(chǎn)品多樣化，能滿足用戶施藥需求，很可能將成為取代第二代煙堿類殺蟲劑的主流品種，目前呋蟲胺銷售市場增長的唯一的阻力主要來源于原藥價格較高。