DPP-4抑制劑是最近幾年上市的新型糖尿病口服藥物，這類藥物優(yōu)點很多：1. 一天服用一次，某些藥物一天服用兩次，餐前和餐后服用均可。2. 不增加低血糖風(fēng)險，沒有胃腸道反應(yīng)等。

下面讓我們詳細(xì)了解DPP-4抑制劑，為治療糖尿病提供一個新的選擇。

什么是DPP-4抑制劑

DPP-4抑制劑是能夠抑制胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP)的滅活的一類藥物。DPP-4抑制劑能提高內(nèi)源性GLP-1和GIP的水平，促進(jìn)胰島β細(xì)胞釋放胰島素，抑制胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而提高胰島素水平，降低血糖，且不易誘發(fā)低血糖和增加體重。

DPP-4抑制劑類藥物特點

1.療效顯著

與a-糖苷酶抑制劑比較，DPP-4抑制劑能提高胰島素水平，減少胰高血糖素釋放，所以療效更穩(wěn)定、作用時間更長；與磺脲類降血糖藥物比較，DPP-4抑制劑不會如磺脲類一樣影響胰島功能而出現(xiàn)繼發(fā)性失效，所以療效穩(wěn)定、作用時間長。

2.不影響體重

DPP-4抑制劑是葡萄糖依賴性促胰島素分泌劑，血糖正常后不會再增加胰島素的分泌。由于GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴性的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖分泌、延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量，具有減輕體重作用。而DPP-4抑制劑通過抑制GLP-1受體激動劑水解酶，增加GLP-1受體激動劑活性，所以DPP-4抑制劑不會像胰島素、磺脲類、格列奈類那樣增加體重。

3.胃腸道副作用少

除個別糖友有輕微腹瀉外，DPP-4抑制劑不會像a-糖苷酶抑制劑那樣的胃腸道癥狀，如腸脹氣、排氣多、腹痛、腹瀉等。

4.不良事件發(fā)生率低

DPP-4抑制劑與其他促胰島素分泌劑比較，低血糖發(fā)生率低，如磺脲類及格列奈藥物。同時DPP-4抑制劑不會像胰島素、羅格列酮及吡格列酮等引起水鈉潴留，故不增加心血管事件的發(fā)生率。

5.依從性好

DPP-4抑制劑因低血糖及心血管事件發(fā)生率低，胃腸道副作用少，安全性及耐受性高，容易被廣大糖友接受。更重要的是每天服藥物1次，對于老年糖友不容易忘記服藥。

DPP-4抑制劑類藥物的種類

DPP-4抑制劑單藥：

目前上市的DPP-4抑制劑有：西格列?。ń葜Z維）、維格列?。丫S樂）、沙格列?。ò擦?、奧心怡）、阿格列?。嵝滥牵⒗窳型。?歐唐寧）、吉格列汀和替格列汀等。

DPP-4抑制劑口服吸收迅速。西格列汀、維格列汀、沙格列汀和阿格列汀的生物利用度較高，利格列汀的生物利用度較低。維格列汀和沙格列汀在體內(nèi)可被代謝，西格列汀和阿格列汀在體內(nèi)較少被代謝，主要以原形從腎臟排泄。利格列汀在體內(nèi)也較少被代謝，主要以原形經(jīng)膽汁從糞便排泄。

目前在國內(nèi)上市的DPP-4抑制劑均為日制劑，每日給藥1次(除維格列汀每日2次外)。而且目前國外已有DPP-4抑制劑周制劑問世，每周給藥1次，如奧格列汀和曲格列汀。

復(fù)方制劑：

目前在國內(nèi)上市的DPP-4抑制劑與二甲雙胍的復(fù)方制劑有：西格列汀二甲雙胍片(捷諾達(dá))、維格列汀二甲雙胍片(宜合瑞)、沙格列汀二甲雙胍緩釋片(安立格)、利格列汀二甲雙胍片(歐雙寧)、阿格列汀二甲雙胍片（阿格列汀片吡格列酮）等。其中復(fù)方制劑中又有多種規(guī)格，這里不再細(xì)說。

安立格中的二甲雙胍為緩釋劑型，故可每日給藥1次，其他DPP-4抑制劑-二甲雙胍FDC制劑中的二甲雙胍為普通劑型，多數(shù)復(fù)方制劑推薦的給藥方法為每日2次。

DPP-4抑制劑在各自的治療劑量下對 DPP-4 的抑制率大體相似。它們都有較高的口服生物利用度，且不受進(jìn)食與否影響；而且吸收快，達(dá)峰時間通常在1~2小時。

除維格列汀一日2次給藥外，其余DPP-4抑制劑都是一日1次給藥。服藥可以在任何時間，不受飲食的影響，可以是餐前或餐后。

關(guān)于DPP-4抑制劑，您想了解哪方面信息，歡迎留言。

作者：向建平 主任醫(yī)師

懷化市糖尿病康復(fù)協(xié)會會員

單位：湖南省懷化市第一人民醫(yī)院內(nèi)分泌科

國家代謝性疾臨床醫(yī)學(xué)研究中心懷化分中心