瑞格列奈，1998年作為“第一個餐時血糖調(diào)節(jié)劑”上市。它是一種短效促胰島素分泌劑，通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。最大的優(yōu)點是促進糖尿病患者胰島素生理性分泌曲線的恢復(fù)。

一、瑞格列奈的降糖機制

瑞格列奈通過與胰島β細胞上的受體結(jié)合，以關(guān)閉β細胞膜中ATP依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細胞分泌胰島素。促胰島素分泌作用較磺酰脲類（如格列齊特、格列美脲、格列本脲等）快，降餐后血糖亦較快。

2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5—4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。

二、瑞格列奈適合哪類人

用于飲食控制、及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。因代謝物92%隨膽汁進入消化道經(jīng)糞便排出，其余8%經(jīng)尿排泄。 因此，適用于糖尿病腎病患者。因其結(jié)構(gòu)中不含硫，故對磺酰脲類藥物過敏者仍可使用，老年糖尿病患者也可使用。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。二者合用的協(xié)同功效比各自單獨使用時更能有效控制血糖。

當(dāng)通常飲食能很好控制血糖的2型糖尿病患者，出現(xiàn)暫時的控制失敗時，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能嚴(yán)重不全的患者仍應(yīng)慎用。

三、瑞格列奈何時服用最好

臨床研究結(jié)果表明，瑞格列奈應(yīng)在餐前服用。通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。如果離吃飯時間過長，如餐前1小時，因瑞格列奈起效快，通常15分鐘起效，且促胰島素分泌作用較快，降餐后血糖作用亦較快，容易發(fā)生低血糖反應(yīng)，有時低血糖反應(yīng)是致命的。

劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為1毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。

四、服用瑞格列奈要注意什么

1.同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。

2.與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不能再用口服降血糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。

3.在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會出現(xiàn)血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期的胰島素治療。

4.瑞格列奈片尚未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。

5.應(yīng)盡量避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用。如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的血糖水平。因為可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。

6.與其它口服降血糖藥一樣，患者必須慎用以避免開車時發(fā)生低血糖。

7.腎功能不全：雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱的聯(lián)系，但本品的總血漿清除率在嚴(yán)重腎功能損傷的患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對胰島素敏感性增強，這些患者增加劑量時應(yīng)謹(jǐn)慎。

8.肝功能不全：在通常劑量下，與肝功能正常的患者相比，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長劑量調(diào)整間期，對患者的反應(yīng)進行充分評估。

總之，合理的服藥時間有利于增加藥物的療效，減少不良反應(yīng)。相反不重視藥物的作用機制，隨意用藥，想起來就吃，想不起來就不吃，不但不能發(fā)揮藥物應(yīng)有的效應(yīng)，更容易導(dǎo)致藥物不良事件的發(fā)生，嚴(yán)重危害人們的健康。