紅霉素 大家好,我的名字叫做紅霉素,屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥物。 我的相關(guān)考點(diǎn)如下: 【結(jié)構(gòu)】 紅霉素水溶性小,只能口服,在酸中不穩(wěn)定,易被胃酸破壞,為了增加紅霉素的穩(wěn)定性和水溶性,可制成酯化物,如依托紅霉素、琥乙紅霉素。 【作用特點(diǎn)】 1. 作用機(jī)制:與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。 2. 抗菌譜包括革蘭陽(yáng)性、陰性球菌,非典型致病原(嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。 3. 紅霉素易被胃酸破壞,口服吸收少,一般使用其酯化物,其余大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)對(duì)酸的穩(wěn)定性較高,口服吸收好,生物利用度高。 【不良反應(yīng)】 1. 嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)腹瀉等。 2. 紅霉素、依托紅霉素可出現(xiàn)肝毒性。 3. 心臟毒性:心律失常,Q-T間期延長(zhǎng)及尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。 4. 老年人,腎功能不全者或劑量過(guò)大時(shí)易發(fā)生耳毒性和前庭功能受損。 【相互作用】 1. 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)與氯霉素或林可霉素合用,因競(jìng)爭(zhēng)藥物的結(jié)合位點(diǎn),產(chǎn)生拮抗作用。 2. 與其他肝毒性藥合用可增加肝毒性,大劑量應(yīng)用或與耳毒性藥合用,尤其腎功能不全者可能增加耳毒性。 3. 紅霉素、克拉霉素等肝藥酶抑制劑可增加一些藥物的血漿藥物濃度。 【用藥監(jiān)護(hù)】 1. 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)如紅霉素,屬于短PAE的時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物,給藥原則一般按每日分次給藥,阿奇霉素屬于長(zhǎng)PAE的時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物。 2. 監(jiān)護(hù)用藥過(guò)程中是否出現(xiàn)肝損害及肝酶的變化,避免與其他肝毒性藥物合用。 3. 靜脈快速滴注大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物可發(fā)生心臟毒性。 END |
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