頭孢菌素類抗生素屬于 β－內(nèi)酰胺類抗生素，具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶、過(guò)敏反應(yīng)較青霉素類少見等優(yōu)點(diǎn)。是一類高效、低毒、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。

現(xiàn)頭孢菌素類抗菌藥物上市品種已達(dá) 60 余種，根據(jù)抗菌譜、抗菌活性、對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性、腎毒性的不同，分為五代。

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以下為各代頭孢菌素的特點(diǎn)及常見藥物用法：

代表藥物：頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢硫脒。

第一代頭孢菌素主要作用于需氧革蘭氏陽(yáng)性（G+）球菌，僅對(duì)少數(shù)革蘭氏陰性（G－）桿菌有一定抗菌活性。血腦屏障通透性較差，不宜用于中樞系統(tǒng)感染。其中，頭孢唑啉對(duì)G+菌的作用較強(qiáng)，常作為外科手術(shù)預(yù)防用藥。

但是，第一代頭孢對(duì) G－菌的 β-內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱，易耐藥，酶穩(wěn)定性不及第二、三代。腎毒性較第二、三代大。

主要用于敏感菌引起的上下呼吸道、泌尿道、心內(nèi)膜、骨、關(guān)節(jié)和皮膚軟組織感染等.。

代表藥物：頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢丙烯、頭孢呋辛酯。

第二代較第一代對(duì) G+菌的抗菌作用稍有減弱，但對(duì)腸桿菌科等 G－菌的抗菌作用和酶穩(wěn)定性有所增強(qiáng)，腎毒性相對(duì)較少。部分品種可透過(guò)血腦屏障。

常用于治療呼吸道、膽道、腸道尿路及軟組織、骨關(guān)節(jié)、盆腔腹腔感染（抗厭氧菌藥合用）。頭孢呋辛也常用于圍手術(shù)期預(yù)防用藥。

代表藥物：頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢克肟、頭孢地尼、頭孢泊肟酯。

第三代頭孢菌素為廣譜抗菌藥物，其抗 G－菌活性更強(qiáng)（抗菌譜覆蓋銅綠假單胞菌），對(duì) G+菌作用不及一、二代，對(duì) β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定，基本無(wú)腎毒性。對(duì)各種腸桿菌科細(xì)菌等 G－桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用，其中，頭孢他啶和頭孢哌酮對(duì)銅綠假單胞菌較強(qiáng)抗菌活性。

頭孢曲松半衰期長(zhǎng)（7-8h）,是唯一可以一天一次給藥的頭孢類抗菌素。大多數(shù)品種可透過(guò)血腦屏障。

臨床上主要用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染如泌尿系、呼吸道、皮膚軟組織、骨關(guān)節(jié)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、敗血癥等感染。

代表藥物：頭孢地尼、頭孢吡肟、頭孢匹羅。

第四代頭孢菌素兼顧抗 G+菌活性與抗 G－菌活性，對(duì) β-內(nèi)酰胺酶更加穩(wěn)定，對(duì) AmpCβ-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性良好，但對(duì)超廣譜 β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性稍差。無(wú)腎毒性。腎功能不全患者用四代頭孢警惕中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

臨床主要用于多重耐藥 G－菌所致醫(yī)院獲得性感染，重癥監(jiān)護(hù)室患者及免疫缺陷患者感染。