說起二甲雙胍，恐怕所有的糖尿病患者都是耳熟能詳，它是臨床上使用最廣泛的口服降糖藥，也是治療2型糖尿病的首選降糖藥，有著獨(dú)特的降糖機(jī)制，可直接作用于糖代謝的過程，促進(jìn)葡萄糖分解，增加機(jī)體對(duì)葡萄糖的利用，保護(hù)胰島β細(xì)胞，避免胰島β細(xì)胞的進(jìn)一步損傷，達(dá)到長(zhǎng)期控制血糖的目的，并可抑制肝臟糖原轉(zhuǎn)化為葡萄糖，抑制小腸對(duì)葡萄糖的吸收，從而降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血紅蛋白。此外，二甲雙胍還可降低2型糖尿病患者體重，對(duì)肥胖患者尤為適用，還能改善血脂，抑制血小板聚集和成纖維細(xì)胞增殖，保護(hù)心血管，單獨(dú)使用時(shí)不易發(fā)生低血糖，作用廣泛而明確。

目前臨床上使用的二甲雙胍主要有二甲雙胍普通劑型（片劑或膠囊）、腸溶劑型（腸溶片和腸溶膠囊）以及緩釋劑型（緩釋片或緩釋膠囊），起初上市二甲雙胍只有普通劑型，后來發(fā)現(xiàn)二甲雙胍普通劑型常見惡心、嘔吐、胃脹、食欲不振、消化不良、腹瀉、腹痛、腹部不適等胃腸道不良反應(yīng)，而且有臨床統(tǒng)計(jì)表明，其發(fā)生率可高達(dá)15%，這是因?yàn)榭诜纂p胍后藥物在胃腸道釋放迅速，局部濃度快速升高，引起胃腸刺激所致，小劑量（500mg）起始，在1-2周的時(shí)間內(nèi)逐漸加量至最大有效劑量（2000mg），可有效減少胃腸道反應(yīng)，但是臨床上仍有一些患者無法耐受，從而影響用藥依從性，甚至導(dǎo)致停藥。

因此，藥劑學(xué)專家才想到通過改變劑型來減少胃腸道反應(yīng)，于是二甲雙胍腸溶劑型和緩釋劑型便橫空出世，腸溶劑型就是將二甲雙胍用特殊材料制成的腸溶衣包裹，這種腸溶衣在胃內(nèi)酸性環(huán)境中不溶解，隨即被排空至堿性腸液中溶解、釋放，從而有效減少胃腸道癥狀，而緩釋劑型是將二甲雙胍包裹在難溶性緩釋材料中，使藥物在胃腸道緩慢的溶出、釋放，避免快速釋放后在胃腸道局部形成過高的濃度，也可有效預(yù)防胃腸道反應(yīng)，但只要是合格的藥品，在相同的用藥劑量下，各種劑型之間的療效是相同的。

總之，二甲雙胍是治療2型糖尿病的首選降糖藥，臨床上常用的二甲雙胍主要有三種，即普通劑型、腸溶劑型和緩釋劑型，普通劑型胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率高，通過改變劑型得到的腸溶劑型和緩釋劑型可有效減少胃腸道不良反應(yīng)。

參考文獻(xiàn)：

二甲雙胍臨床應(yīng)用專家共識(shí)（2016年版）