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考點31、主動轉運的藥物,有酶(載體)參與,具有飽和性,動力學特征為非線性。 考點32、非線性藥動學特征:①消除動力學為非線性。②半衰期并非定值,當劑量增加消除半衰期延長。③AUC與劑量不成正比。④平均穩(wěn)態(tài)血濃度與劑量不成正比。⑤與酶、載體參與動力學過程。 考點33、藥品的真?zhèn)蔚蔫b別方法有:化學法:顯色、沉淀、氣體、焰色反應等。物理化學法:紫外可見、紅外、色譜法。 考點34、旋光度指平面偏振光通過含有某光學活性物質(zhì)的液體時,能引起偏振光的振動平面向左或向右旋轉的度數(shù)。旋光度與藥物結構、濃度、光路長度、溫度、波長有關。 考點35、藥物的名稱:商品名、通用名、化學名。 考點36、藥物結構由兩部分組成。一是基本骨架,一般為脂環(huán)烴或雜環(huán);二是取代基或藥效基團。 考點37、他汀類藥物母環(huán)的變化和必須藥效基團3,5-二羥基戊酸結構,成酯為前藥。 考點38、藥物體內(nèi)代謝分兩步:Ⅰ相生物轉化(官能團轉化)、Ⅱ相生物結合。Ⅰ相生物轉化有氧化、還原、水解和羥基化,脂溶性基團轉化為極性基團;Ⅱ相生物結合有葡萄糖醛酸的結合、硫酸的結合、氨基酸的結合、谷胱甘肽的結合、甲基化結合和乙?;Y合。 考點39、藥物作用于靶點稱藥物作用,如腎上腺素作用于ɑ受體;機體反應的具體表現(xiàn)稱藥物效應,如腎上腺素引起血管平滑肌收縮,血壓升高。 功能增強稱興奮,如咖啡因的作用;功能減弱稱抑制,如鎮(zhèn)靜催眠藥物的作用。 考點40、藥物相互作用 (1)藥動學方面:吸收(pH 影響如氫氧化鋁增加胃液pH;離子作用如四環(huán)素、喹諾酮類、異煙肼等;胃腸運動如丙胺太林減慢胃排空;腸吸收如環(huán)磷酰胺損害腸黏膜;間接作用如抗生素抑制腸道細菌,減少維生素K 合成)、分布(藥物與血漿蛋白結合不呈現(xiàn)藥理活性、不能被肝代謝、不能被腎排泄、不能透過血腦屏障)、代謝(酶抑制、酶誘導)、排泄(腎小球濾過、腎小管分泌如丙磺舒與青霉素合用、腎小管重吸收如碳酸氫鈉堿化尿液使弱酸性藥物排泄加快)。 (2)藥效學方面:協(xié)同作用(相加作用、增強作用、增敏作用)和拮抗作用。相加作用如阿替洛爾與氫氯噻嗪、阿司匹林與可待因等;增強作用如甲氧芐啶與磺胺甲唑;拮抗作用如肝素出血魚精蛋白解救化學性拮抗、苯巴比妥引起避孕藥避孕失敗生化性拮抗。 (3)藥物相互作用預測:體外篩查、代謝數(shù)據(jù)預測、個體藥物相互作用預測。 |
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