目前臨床治療失眠的藥物主要包括苯二氮卓類藥物、新型非苯二氮卓類藥物、褪黑素受體激動劑和具有催眠效果的抗抑郁藥物、非典型抗精神病藥物。

一、苯二氮卓類藥物

特點：非選擇性激動γ氨基丁酸受體 A(GABAA)上不同的α亞基，具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌松和抗驚厥作用，對焦慮性失眠患者的療效較好，其中抗焦慮作用最好的藥物是阿普唑侖。本類藥物有依賴性，長期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀。苯二氮卓類藥物禁用于妊娠或泌乳期的婦女、肝腎功能損害者、阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征患者以及重度通氣功能缺損者。

主要藥物：短效品種有三唑侖（屬于第一類精神藥品管理，不推薦用于失眠的治療）、咪噠唑侖等；中效品種有艾司唑侖（主要用于入睡困難和覺醒）、阿普唑侖（對焦慮性失眠效果好）等；長效品種有氯硝西泮、地西泮（半衰期長，效價低，主要用于抗焦慮）等。

二、新型非苯二氮卓類藥物。

特點：新型非苯二氮卓類藥物對 GABAA上的αl亞基更具選擇性，具有與苯二氮卓類藥物類似的催眠療效，適用于偶發(fā)性和暫時性失眠癥；無抗焦慮作用，對于焦慮性失眠宜選擇安定類藥物。由于此類藥物半衰期短，次日殘余效應(yīng)被最大程度地降低，一般不產(chǎn)生日間困倦，產(chǎn)生藥物依賴的風(fēng)險較傳統(tǒng)苯二氮卓類藥物低。治療失眠安全、有效，長期使用無顯著藥物不良反應(yīng)，但有可能會在突然停藥后發(fā)生一過性的失眠反彈。

主要藥物：此類藥物包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆和扎來普隆等。

三、褪黑素受體激動劑

特點：褪黑素參與調(diào)節(jié)睡眠-覺醒周期，可以改善時差變化引起的癥狀、睡眠時相延遲綜合征和晝夜節(jié)律失調(diào)性睡眠障礙，褪黑素受體激動劑可以作為不能耐受前述催眠藥物患者以及已經(jīng)發(fā)生藥物依賴患者的替代治療。此類藥物的特點是沒有藥物依賴性，也不會產(chǎn)生戒斷癥狀。

主要藥物：褪黑素受體激動劑包括雷美爾通、阿戈美拉?。仁峭屎谒厥荏w激動劑也是5-羥色胺受體拮抗劑，因此具有抗抑郁和催眠雙重作用）、特斯美爾通等。

四、抗抑郁藥物

1、三環(huán)類抗抑郁藥物：此類藥物有多塞平、阿米替林，阿米替林由于抗膽堿能作用引起口干、心率加快等副作用，因此，不作為失眠的首選藥物。

多塞平（多慮平）：小劑量的多塞平因有專一性抗組胺機(jī)制可以改善成年和老年慢性失眠患者的睡眠狀況，具有臨床耐受性良好，無戒斷效應(yīng)的特點，近年來已作為失眠治療的推薦藥物之一。

2、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑：此類藥物有氟伏沙明、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林等，此類藥物可以通過治療抑郁和焦慮障礙而改善失眠癥狀。其中氟伏沙明可以抑制褪黑素的降解，升高內(nèi)源性褪黑素的濃度，是唯一有鎮(zhèn)靜作用的五羥色胺再攝取抑制劑，對患有抑郁和焦慮的失眠患者是一個較好的選擇。

3、5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑：包括文拉法辛和度洛西汀。因可治療抑郁和焦慮狀態(tài)而改善失眠。

4、其他抗抑郁藥物：小劑量米氮平、曲唑酮能具有鎮(zhèn)靜效果，能緩解失眠癥狀，可以用于治療失眠和催眠藥物停藥后的失眠反彈。

五、中成藥

中成藥使用需辯證使用，心腎不交者可選養(yǎng)心安神丸、天王補心丸；心脾兩虛證可選歸脾丸；心血虧虛可考慮柏子養(yǎng)心丸、安神補心丸；肝郁化火者可選龍膽瀉肝丸；痰熱內(nèi)擾者可選牛黃清心丸；心火亢盛者可選朱砂安神丸；心膽氣虛者可選安神溫膽丸；脾腎虧虛可選甜夢膠囊；淤血阻絡(luò)者可選血府逐瘀膠囊；氣陰虧虛者可選參松養(yǎng)心膠囊。