他汀類藥物在心血管領域得到廣泛的應用,目前他汀類藥物種類很多,各種他汀類藥物都有降低膽固醇和保護血管內膜的作用,但是,不同種類的他汀類藥物又有一些各自的特點,下面介紹強效降脂的他汀類藥物----瑞舒伐他汀,外資公司生產的原研藥商品名為可定。 1 瑞舒伐他汀的作用機制 瑞舒伐他汀是眾多他汀類藥物中的一員,能夠選擇性抑制三羥基-三甲基-戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶,增加肝臟細胞低密度脂蛋白膽固醇(LDL)表面受體的數(shù)目,促進低密度脂蛋白膽固醇(vLDL)的吸收和分解代謝,抑制極低密度脂蛋白膽固醇在肝臟中的合成,因而能降低血漿膽固醇,包括降低低密度脂蛋白膽固醇和極低密度脂蛋白膽固醇。 2 瑞舒伐他汀代謝途徑 瑞舒伐他汀有10%通過腎臟代謝經尿液排泄,所以有嚴重腎功能不全患者使用的時候要注意,最好是更換其它他汀類藥物。 3 哪些人適合用瑞舒伐他汀治療 所有的高膽固醇血癥,或者是以膽固醇增高為主的混合性高脂血癥,都可以使用瑞舒伐他汀治療,由于瑞舒伐他汀所以強效降膽固醇藥,所以特別推薦用在膽固醇比較高或者是已經出現(xiàn)了動脈粥樣硬化包括冠心病需要把膽固醇的幅度降低50%以上的患者,當然減少劑量也可以用于不需要高強度降低膽固醇者。 4 瑞舒伐他汀的副作用 最大的副作用有兩方面,一方面由于其作用部位在肝臟,可以引起肝細胞的損傷,所以需要定期監(jiān)測轉氨酶,當肝臟轉氨酶超過正常的兩倍以上,就要停藥護肝治療,但是經過護肝治療以后再度使用瑞舒伐他汀,往往不會再出現(xiàn)肝功能的損傷,但還是需要定期監(jiān)測。另一方面是對肌肉(橫紋?。┑膿p傷,這個副作用發(fā)生的比較少,但是嚴重的可以致命,所以需要格外當心,筆者從醫(yī)30年,目前為止極少碰到有橫紋肌損傷溶解的患者,沒有碰到一例使用出現(xiàn)意外者,這可能跟中國醫(yī)生使用瑞舒伐他汀的劑量偏小相關。 5 瑞舒伐他汀與其它藥物合用的問題 瑞舒伐他汀是肝藥酶P450的誘導劑或抑制劑,所以經過P450代謝的藥物和瑞舒伐他汀合并用藥要注意藥物副作用的發(fā)生。兩種不同的他汀類藥物不能聯(lián)合使用。 6 瑞舒伐他汀可以與其他的降脂藥物合用嗎? 瑞舒伐他汀可以與其它類的降脂藥物,但是要注意監(jiān)測副作用,其降脂的療效有相加的作用。 但瑞舒伐他汀最好不要與另一種降血脂藥物貝特類藥物合用,如果需要合用,需要在醫(yī)生的指導下嚴密監(jiān)測副作用,切忌私自買藥聯(lián)合服用,因為他汀類藥物與貝特類藥物合用,橫紋肌溶解的現(xiàn)象顯著增多。 7 瑞舒伐他汀可以長期使用嗎? 瑞舒伐他汀可以長期使用,使用的劑量根據目標制定,所以定時復查的另外一個原因,是看看使用的瑞舒伐他汀劑量是否需要調整?應該根據低密度脂蛋白膽固醇和總膽固醇結果調整劑量,一般來說,開始使用時劑量相對比較大一點,1~3個月后可以減量,但不能停。 8 血脂不高可以用瑞舒伐他汀嗎 雖然瑞舒伐他汀主要用在高膽固醇血癥者,但是膽固醇不高者,如果發(fā)生了動脈粥樣硬化,比如有冠心病者,是需要使用他汀類藥物,所以也可以使用瑞舒伐他汀將低密度脂蛋白膽固醇降低一半,這個時候使用的劑量往往相對比較小,其作用是穩(wěn)定動脈粥樣硬化斑塊和血管內膜。 動脈粥樣硬化與炎性相關,所以有動脈粥樣硬化的患者,如果C反應蛋白(CRP)升高也可以用通過瑞舒伐他汀治療來降低C反應蛋白。 9 瑞舒伐他汀什么時間服用最好? 由于膽固醇合成在夜間最為活躍,所以建議瑞舒伐他汀在晚上服用,可以選擇在晚飯前后或者睡前服用。 10 瑞舒伐他汀有什么好處? 對于高膽固醇血癥的患者,降低高膽固醇就是降低動脈粥樣硬化心血管疾病的發(fā)生。對于已經發(fā)生動脈硬化心血管疾病的,不管膽固醇是否增高,瑞舒伐他汀能減少包括冠心病在內的動脈粥樣硬化患者的住院率,改善生活質量,對于冠心病患者,能減少或消除心絞痛或者急性心肌梗死的發(fā)生,能夠延長動脈粥樣硬化心血管疾病患者的生命。 綜上所述,瑞舒伐他汀是他汀類藥物中的一員,具有強效降脂(膽固醇)作用,對包括冠心病在內的動脈硬化疾病具有降低膽固醇和穩(wěn)定血管內膜的作用,能夠改善患者的臨床癥狀,明顯提高生活質量,減少住院率,明顯降低致殘致死的發(fā)生,延長患者生命。但使用時要注意監(jiān)測副作用,保證安全。 |
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