大家好，病友們都叫我東姐。

今天有一個(gè)頭條病友問我，瑞舒伐他汀鈣片是否和優(yōu)甲樂起沖突。東姐把兩種藥的說明書都研究了一下，沒有找到?jīng)_突的證據(jù)。

今天我們就再復(fù)習(xí)一下優(yōu)甲樂的說明書的部分內(nèi)容。

優(yōu)甲樂是左甲狀腺素鈉片，主要成分為左甲狀腺素鈉，白色或類白色圓形片。一面中心有“十”字刻痕，另一面刻有“EM 50”(50μg規(guī)格)或“EM l00”(100μg規(guī)格)字樣。

適應(yīng)癥

治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺功能正常)

甲狀腺腫切除術(shù)后，預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)

甲狀腺功能減退的替代治療

甲狀腺癌術(shù)后的抑制治療

甲狀腺抑制試驗(yàn)。

不良反應(yīng)

應(yīng)用本品進(jìn)行治療，如果按醫(yī)囑服藥并監(jiān)測臨床和實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)，一般不會出現(xiàn)不良反應(yīng)。

如果超過個(gè)體的耐受劑量或者過量服藥，特別是由于治療開始時(shí)劑量增加過快，可能出現(xiàn)下列甲狀腺功能亢進(jìn)的臨床癥狀，包括：心動過速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無力和痙攣、潮紅、發(fā)熱、嘔吐、月經(jīng)紊亂、假腦瘤、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。

藥物相互作用

抗糖尿病藥物——

左甲狀腺素可能降低該類藥物的降血糖效應(yīng)。因此，開始甲狀腺激素治療時(shí)，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測患者的血糖水平，如需要，應(yīng)該調(diào)整糖尿病藥物的劑量。

香豆素衍生物——

左甲狀腺素能夠取代抗凝藥與血漿蛋白的結(jié)合，從而增強(qiáng)其作用。因此，開始甲狀腺澈素治療時(shí)，應(yīng)定期監(jiān)測凝血指標(biāo)，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整抗凝藥的劑量。

消膽胺、考來替泊——

消膽胺會抑制左甲狀腺素鈉的吸收，故左甲狀腺素鈉應(yīng)在服用消膽胺4-5小時(shí)前服用。

考來替泊與消膽胺情況相同。

含鋁藥物、含鐵藥物和碳酸鈣——

相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道，含鋁藥物(抗酸藥、胃潰寧)可能降低左甲狀腺素的作用。因此，應(yīng)在服用含鋁藥物之前至少2小時(shí)服用含有左甲狀腺素的藥物。

含鐵藥物和碳酸鈣與含鋁藥物情況相同。

水楊酸鹽、雙香豆素、速尿、安妥明和苯妥英——

水暢酸鹽、雙香豆素、大劑量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲狀腺素與血漿蛋白的結(jié)合，從而導(dǎo)致fT4水平升高。

丙基硫氧嘧啶、糖皮質(zhì)激素、β-擬交感神經(jīng)藥、胺碘酮和含碘造影劑——

這些藥物能夠抑制外周T4向T3的轉(zhuǎn)化。

胺碘酮的含碘量很高，能夠引起甲狀腺功能亢進(jìn)和甲狀腺功能減退，對可能有未知自律性的結(jié)節(jié)性甲狀腺腫應(yīng)特別注意。

舍曲林、氯啼/氯胍——

這些藥物能夠降低左甲狀腺素的作用，升高血清消TSH的水平。

巴比妥酸鹽——

巴比妥酸鹽等具有誘導(dǎo)肝藥酶的性質(zhì)，能夠增加左甲狀腺素的肝臟清除率。

藥理毒理

藥理——

本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣，在外周器官中被轉(zhuǎn)化為T3，然后通過與T3受體結(jié)合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內(nèi)源性或外源性的左甲狀腺素。

毒理——

左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn)，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時(shí)，會出現(xiàn)肝病跡象，自發(fā)性腎病的發(fā)生率升高，以及器官重量會發(fā)生改變。僅有極少的無效數(shù)量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，在懷孕的不同時(shí)期應(yīng)用左甲狀腺素，對胎兒沒有任何的毒性效應(yīng)，也不會引發(fā)畸形。沒有報(bào)道表明本品會損害男性或女性的生育力，也沒有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關(guān)。尚無本品致突變的信息。到目前為止，沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對后代產(chǎn)生損害。關(guān)于左甲狀腺素的致癌作用，尚未進(jìn)行過長期的動物試驗(yàn)。

藥代動力學(xué)

口服左甲狀腺素鈉后，大部分均在小腸的上端被吸收。通過蓋侖制劑，本品的吸收可達(dá)80%以上，達(dá)峰時(shí)間大約為5到6個(gè)小時(shí)。

本品口服給藥后3-5天發(fā)生作用。左甲狀腺素與特定的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的結(jié)合率極高，大約為99.97%。這種蛋白激素結(jié)合不是共價(jià)結(jié)構(gòu)，因此，血漿中的已結(jié)合激素與游離激素會進(jìn)行持續(xù)地和非常迅速地交換。

由于其高蛋白結(jié)合率，血液透析和血灌注時(shí)不能應(yīng)用左甲狀腺素。

左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進(jìn)患者，本品的半衰期縮短（3-4天），對甲狀腺功能減退患者，本品的半衰期延長（9-10天）。本品的分布容積約為10-12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素，它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進(jìn)行交換。甲狀腺激素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進(jìn)行代謝。代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝清除率大約為1.2升血漿/天。