單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無肝臟首過效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定,持續(xù)時間長,分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結(jié)合率為13%,主要經(jīng)尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%,其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。本品為單硝酸異山梨酯緩釋處方,有效成分釋放與pH無關(guān),釋放時間長達(dá)10小時。緩釋處方中吸收期,作用期比普通片延長。食物對吸收無影響。 |
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