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高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用

 黃氏本草堂 2018-04-25



高血壓如何科學(xué)合理的服藥?怎樣才能達(dá)到理想的控制血壓效果?小編閑來就說說這個(gè)問題,倘若能對(duì)高血壓患者有一絲幫助,幸甚大也。

一,降血壓藥物種類


保護(hù)血管與維護(hù)健康

目前常用降壓藥物可歸納為五大類:

①利尿劑②β受體拮抗劑③鈣通道阻滯劑④血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)⑤血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)。

小編依照個(gè)人喜好,先從血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)說起。

二,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑:

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(angiotension converting enzyme inhibitor,ACEI)

1,作用機(jī)理:

①ACEI通過抑制無活性的血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為有活性的血管緊張素Ⅱ(AngⅡ),從而阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)的作用。

②ACEI也抑制包括緩激肽在內(nèi)的血管擴(kuò)張劑激肽類的代謝降解,導(dǎo)致這些物質(zhì)在組織中濃度增高而擴(kuò)張血管。

③ACEI可使前列素E或E2的代謝產(chǎn)物PGE-M增加,主要通過舒張小動(dòng)脈而產(chǎn)生降壓作用。

④由于血管緊張素Ⅱ減少,循環(huán)中的醛固酮下降,因而有一定排鈉潴鉀的作用。

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用?

2,臨床運(yùn)用:

對(duì)絕大多數(shù)輕中度高血壓有效,特別對(duì)腎素正?;蚋叩母哐獕函熜Ц?。

國(guó)際上有多個(gè)關(guān)于ACEI的大規(guī)模臨床試驗(yàn),已經(jīng)證明ACEI,除了有肯定的降壓作用外,更能明顯地減少心血管事件的發(fā)生,改善預(yù)后,能有效的逆轉(zhuǎn)靶器官損害,有利于合并糖尿病、腎功能損害有蛋白尿的患者。ACEI的應(yīng)用范圍已擴(kuò)大到心肌梗死后增加存活、左心功能不全的患者。對(duì)有腎衰的高血壓患者,一般選用ACEI+利尿劑(排鉀利尿劑)。

ACEI降壓起效緩慢,3-4周時(shí)達(dá)到最大作用,限制鈉鹽攝入或聯(lián)合使用利尿藥可使起效迅速和作用增強(qiáng)。

才無忌提示:服用此類藥降壓慢,別急!“好戲還在后頭”。

3,三大副作用:

①,頑固性咳嗽

由于AECI同時(shí)抑制緩激肽酶,緩激肽降解受阻所致。緩激肽升高↑既擴(kuò)血管降血壓,又引起頑固性咳嗽。(作用與副作用是一把雙刃劍)。發(fā)生率>10%°。

才無忌支招:可以考慮停用此類藥。

②,高血鉀

由于ACEI減少血管緊張素Ⅱ形成,間接減少醛固酮合成與釋放,有排鈉潴鉀作用。

發(fā)生率約3%,小概率,但也應(yīng)該常查血鉀。

才無忌支招:可以加用排鉀利尿藥。

③,血管神經(jīng)性水腫。

ACEI可導(dǎo)致緩激肽增加,緩激肽可擴(kuò)張血管,增加血管通透性,使局部組織液增多,可引起嘴唇顏面舌頭喉頭等水腫。特別是喉頭水腫,可因呼吸機(jī)械性阻塞而導(dǎo)致患者呼吸困難,甚至死亡。發(fā)生率>10%。

才無忌支招:需要停藥,終生遠(yuǎn)離ACEI。

4,三大禁用:

高鉀,妊娠,雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄。

5,五大優(yōu)點(diǎn):

①降血壓而不引起心率增加,能逆轉(zhuǎn)心室肥厚,血管重構(gòu),保護(hù)心血管 。

②能改善心功能,抗心衰。

③增加腎血流量,保護(hù)腎功能,減少尿蛋白。

④能改善胰島素抵抗,對(duì)糖脂代謝無不良作用。

⑤,降血壓譜廣,除低腎素型高血壓和禁忌證外都可應(yīng)用。

三,主要“普利”類藥逐個(gè)說。

1,卡托普利(Captopril,開博通,巰甲丙脯酸)

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用?

口服易于吸收,空腹服用生物利用度約是餐后的兩倍,強(qiáng)調(diào)空腹服藥。最大藥效為服藥后1h,半衰期(t1/2)為2h。本品部分(約50%)在肝臟代謝。約一半為原形藥從尿排泄,所以腎病患者會(huì)發(fā)生藥物蓄積,但能被透析(誤服可透析)。乳汁中有少量分泌,哺乳期慎用。不透過血腦屏障,中樞副作用少。

服法:飯前1h服用。每日2~3次。

規(guī)格:12.5mg,25mg,50mg,100mg。

主要優(yōu)點(diǎn):價(jià)格便宜。

2,依那普利(EnaIapril)

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用?

為不含巰基的ACEI,依那普利為前體藥,作用不強(qiáng),經(jīng)肝水解成活性代謝產(chǎn)物——依那普利拉,為強(qiáng)效ACEI。

口服不受食物影響,和卡托普利有區(qū)別。服后3~4h達(dá)峰值,約50%與血漿蛋白結(jié)合,60%由尿排泄,其他隨糞排泄。半衰期(t1/2)約11h。

服法:一次/日。規(guī)格:2.5mg、5mg、10mg、20mg。

主要優(yōu)點(diǎn):①和卡托普利比較,相對(duì)療效強(qiáng)。沒巰基副作用少,藥效時(shí)間長(zhǎng),一日一次服藥。②價(jià)格便宜。

復(fù)方制劑:依那普利氫氯噻嗪片。

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用?

和依那普利比較,增加了利尿、排鈉排鉀功能,增強(qiáng)降壓效果,防止高鉀血癥。

3,賴諾普利(LisinopriⅠ)

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用??

是依那普利活性代謝產(chǎn)物依那普利拉的賴氨酸衍生物。

約7h達(dá)峰值在體內(nèi)不代謝,不與血漿蛋白結(jié)合,主要以原形從腎排出。t/1/2約12h。

服藥:一次/日

片劑:2.5mg,5mg,10mg,20mg。

主要優(yōu)點(diǎn):和依那普利比較,體內(nèi)不代謝,無肝損。不與血漿蛋白結(jié)合,不受低蛋白血癥影響。

復(fù)方制劑:賴諾普利氫氯噻嗪片??蓞⒖家滥瞧绽玎浩?/b>

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用??

4,福辛普利(FosinopriI,蒙諾)

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用?

本品為含膦基的ACEI,為前體藥,其在胃腸道及肝被水解成有活性的福辛普利拉,較卡托普利強(qiáng),較依那普利弱,達(dá)峰6h,維持24h。

服法:一次/日。規(guī)格:10㎎。

5,雷米普利(Ramipril,瑞素坦)

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用??

本品為前體藥,口服后在體內(nèi)水解為有活性的雷米普利拉,具有轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制作用。體外強(qiáng)度與貝那普利及喹那普利大致相同,口服后1~2小時(shí)出現(xiàn)作用,3~6小時(shí)達(dá)峰,維持至少24h。

服法:1次/日。規(guī)格:2.5mg,5mg。

6,西拉普利(Cilazapril,一平蘇)

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用??

本品為前體藥,口服后轉(zhuǎn)化為有活性的西拉普利拉,具有轉(zhuǎn)化酶抑制活性。3~7h達(dá)峰,維持24h。作用類似依那普利。以原形從尿排出,t1/2約為9h。

服法:一次/日。規(guī)格:2.5mg,5mg。

7,培哚普利(perindopril)

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用???


本品為前體藥,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的培哚普利拉起作用,作用與用途類似依那普利??诜?h起效,4~8h達(dá)峰值,維持24h。

服法:一次/日。規(guī)格:2mg、4mg。

8,喹那普利(Quinapril)

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用???

本品為含羧基的前體藥,口服后在體內(nèi)被轉(zhuǎn)化為活性代謝物——喹那普利拉起作用??诜?h起效,4h達(dá)峰值,藥效維持24h,血漿半衰期為3h,但消除t1/2長(zhǎng)達(dá)26h。可能由于藥物與組織轉(zhuǎn)化酶具有高親和力。肝腎功能損害時(shí)影響其代謝及排出。

服法:1次/日。規(guī)格:5mg,10mg,20mg。

9,貝那普利(benazepril,洛汀新)

高血壓,合理用藥的竅門(二),談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用?

本品為前體藥,其酯部位被肝酯酶水解為具有活性的貝那普利拉,體外抑制ACE較卡托普利,依那普利強(qiáng)。1h起效,達(dá)峰4h。在肝臟幾乎完全代謝為貝拉普利拉。主要從尿排泄。

服法:一次/日。規(guī)格:5mg,10mg。



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