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你不知道的降糖藥身世,它的發(fā)現(xiàn)竟然源于一株有毒的牧草!【糖用藥】

 營(yíng)養(yǎng)師糖糖 2018-01-18

千百年來(lái),為了解除人類(lèi)的疾病之苦,醫(yī)學(xué)都在不斷探索,尋找治療人類(lèi)疾病的良方,對(duì)于糖尿病的認(rèn)識(shí)和應(yīng)方法也經(jīng)歷了曲折的摸索過(guò)程!


在古代,糖尿病幾乎算是一種絕癥,跟現(xiàn)在的腫瘤一樣可怕,人們對(duì)它束手無(wú)策,只能用殘忍又無(wú)用的饑餓療法。結(jié)果病人越來(lái)越瘦弱,最終難逃死亡的厄運(yùn)。


而今,科學(xué)的發(fā)展為人類(lèi)發(fā)現(xiàn)和發(fā)明了一系列治療糖尿病的藥物,我們已不再談“糖”色變。這其中有胰島素、降糖藥等等。


之前我們?cè)蠹医榻B過(guò)胰島素是怎么被發(fā)現(xiàn)的,這次糖友圈帶大家認(rèn)識(shí)一種大家熟知的降糖藥是怎么被醫(yī)學(xué)發(fā)現(xiàn)和發(fā)明的。


在1921年,加拿大班廷醫(yī)生發(fā)現(xiàn)并提取出有活性的胰島素之后它很快被用于糖尿病患者的治療。


之后,胰島素藥物經(jīng)歷了不斷改進(jìn),更加安全性和使用便利性。


 
 


但是科學(xué)家很快發(fā)現(xiàn),胰島素治療糖尿病不是萬(wàn)能的!


它對(duì)胰島素不能正常分泌的1型糖尿病很有效,而1型糖尿病只占糖尿病患者總數(shù)的約10%,約90%的糖尿病患者受到2型糖尿病的困擾,這些人雖然正常分泌胰島素,但在幫助葡萄糖進(jìn)入細(xì)胞過(guò)程中卻不能發(fā)揮明顯的作用。


于是,各類(lèi)對(duì)抗2型糖尿病的明星藥物先后登場(chǎng),這也就是我們今天的主角——降糖藥!


大家最熟知的降糖藥之一“二甲雙胍”誕生于1929年,與胰島素的發(fā)現(xiàn)幾乎是同時(shí)代的,而命運(yùn)卻完全不同。


它的發(fā)現(xiàn)來(lái)源于一株有毒的牧草——山羊豆!


山羊豆早期被當(dāng)成牧草種植,后發(fā)現(xiàn)會(huì)引起山羊的低血糖。


科學(xué)家發(fā)現(xiàn)從中提取出的山羊豆堿有降糖作用,化學(xué)家進(jìn)行了化合物的結(jié)構(gòu)改造,合成了一系列胍類(lèi)衍生物,包括“二甲雙胍”這個(gè)小弟弟。


 
 


二甲雙胍通過(guò)作用于肝臟、肌肉和脂肪,能顯著減少肝臟生產(chǎn)葡萄糖,同時(shí)提高外周組織對(duì)胰島素的敏感性,發(fā)揮降糖作用。


但是因?yàn)榕c市場(chǎng)火熱的胰島素治療處于同一時(shí)代,二甲雙胍被胰島素的光芒所吞沒(méi)。


70年代首先在法國(guó)上市,長(zhǎng)期處于被冷落和誤解的狀態(tài),直到1995年才在美國(guó)得到了上市許可。


二甲雙胍終于迎來(lái)了命運(yùn)逆襲的轉(zhuǎn)機(jī)。


在一項(xiàng)長(zhǎng)達(dá)30年(1977開(kāi)始)的糖尿病臨床研究中被首次證實(shí)在降低血糖的同時(shí)還具有心血管保護(hù)作用,又因其價(jià)格低廉,具有良好的成本-效益比,反而歷久彌新,散發(fā)出耀眼的光彩,成為治療2型糖尿病的一線(xiàn)首選用藥,榮登老大哥寶座。


在這之后,降糖類(lèi)藥物終于從胰島素的江湖中奪得了半壁江山!


增加胰島素敏感性的兄弟們一個(gè)接一個(gè)“誕生”,也誕生了不通過(guò)胰島素途徑直接降低血糖的“堂兄弟們”。


它們各自有擅長(zhǎng)的“武功”,可以針對(duì)不同類(lèi)型的患者發(fā)揮作用。



1


磺脲類(lèi)降糖藥


作用機(jī)制:磺脲類(lèi)通過(guò)作用于胰島β細(xì)胞表面的受體促進(jìn)胰島素釋放,其降血糖作用有賴(lài)于尚存在相當(dāng)數(shù)量(30%以上)有功能的胰島β細(xì)胞組織,改善胰島素受體和(或)受體后缺陷,增強(qiáng)靶組織細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性。



2


α-葡萄糖苷酶抑制劑 


作用機(jī)制:通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制小腸刷狀緣的近腔上皮細(xì)胞內(nèi)的а葡萄糖苷酶,延緩碳水化合物的吸收作用,延遲雙糖、低聚糖、多糖的葡萄糖吸收,延遲并減低餐后血糖升高。主要降低餐后血糖水平。


市場(chǎng)上主要降糖藥一覽表


 
 


這些降糖藥幫助糖友減輕了血糖困擾,但是也有著很大的副作用,降糖藥共同的副作用為低血糖。


α-糖苷酶抑制劑、雙胍類(lèi)及胰島素增敏劑單獨(dú)使用一般不會(huì)引起低血糖,但與其他藥物連用時(shí)仍可能發(fā)生。


患者有可能會(huì)出現(xiàn)強(qiáng)烈空腹感、出冷汗、全身無(wú)力、心悸、手腳發(fā)抖、眼睛發(fā)花、頭疼、發(fā)呆等現(xiàn)象,嚴(yán)重時(shí)會(huì)發(fā)生昏迷。


應(yīng)口服碳水化合物或含葡萄糖飲料,嚴(yán)重時(shí)應(yīng)立即注射葡萄糖。


不過(guò),隨著醫(yī)學(xué)的不斷探索,大量新藥和新技術(shù)正在研究中,比如:開(kāi)發(fā)作用于腦、腸道等新靶標(biāo)的藥物,開(kāi)發(fā)長(zhǎng)效或復(fù)方藥物,實(shí)現(xiàn)個(gè)體化的靶向治療。


利用干細(xì)胞技術(shù)、仿生胰島移植和基因治療技術(shù)恢復(fù)胰島細(xì)胞的功能和再生,延緩糖尿病進(jìn)展或治愈糖尿病。



相信在不久的未來(lái),隨著科技的不斷進(jìn)步,人類(lèi)最終徹底治愈糖尿病不是夢(mèng)!

【明日課程預(yù)告】

步行被稱(chēng)為糖尿病首選的運(yùn)動(dòng)方式之一,如何來(lái)達(dá)到最佳的降糖效果?記得我們明天的學(xué)習(xí)時(shí)間。


對(duì)于下周三的《糖尿病用藥》課程,糖豆們想提前學(xué)習(xí)哪方面的內(nèi)容,可以在文章下方給我們留言!

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