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未來5年,誰將是下一個(gè)“吡唑”?

 杜萬虎 2017-07-07

從2015年6月專利到期至今,國內(nèi)企業(yè)獲得吡唑醚菌酯的農(nóng)藥登記證件已達(dá)261個(gè),其中原藥53個(gè),制劑208個(gè),市場容量達(dá)到10億美元級(jí),短短兩年時(shí)間爆出多款千萬級(jí)大品,火熱態(tài)勢仍在持續(xù),一大批企業(yè)借此機(jī)會(huì)快速布局,狠狠地享受了一把吡唑醚菌酯帶來的市場紅利。


值得關(guān)注的是,隨著產(chǎn)能的不斷增加和市場競爭加劇,吡唑醚菌酯終將走向常規(guī)化。面對國內(nèi)農(nóng)資市場的持續(xù)低迷,未來五年哪款產(chǎn)品能夠成功接棒,為國內(nèi)市場發(fā)展蓄力。小編對幾款很有市場前景的“潛力股”進(jìn)行了梳理。


丙硫菌唑


丙硫菌唑是由拜耳作物科學(xué)公司發(fā)現(xiàn)、開發(fā)并生產(chǎn)的三唑硫酮類殺菌劑,2004年上市,2015年的銷售額達(dá)8.00億美元,現(xiàn)已成為拜耳的首席產(chǎn)品,全球領(lǐng)先殺菌劑中的第三大產(chǎn)品,谷物用殺菌劑市場的第一大產(chǎn)品,大豆用殺菌劑領(lǐng)域的第四大產(chǎn)品。在2005~2015年的10年跨度里,丙硫菌唑的復(fù)合年增長率為21.6%,顯見其旺盛的市場生命力。


2015年,在全球領(lǐng)先殺菌劑中,丙硫菌唑以8.00億美元的銷售額位居第三,排在前兩位的分別為:嘧菌酯(13.05億美元)和吡唑醚菌酯(8.50億美元)。


截至2017年4月,已有84個(gè)丙硫菌唑產(chǎn)品在我國獲得田間試驗(yàn)批準(zhǔn)證書。這些產(chǎn)品中,既有單劑產(chǎn)品,又有復(fù)配產(chǎn)品。配伍產(chǎn)品包括:嘧菌酯、吡唑醚菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、氟嘧菌酯、戊唑醇、異菌脲、精甲霜靈和氨基寡糖素等。田試作物包括:水稻、小麥、玉米、花生、黃瓜和番茄等。


氟唑菌苯胺


氟唑菌苯胺是由拜耳公司研制、開發(fā)和生產(chǎn)的吡唑酰胺類殺菌劑,這是拜耳繼聯(lián)苯吡菌胺之后開發(fā)的又一個(gè)琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑,兼具內(nèi)吸、預(yù)防和治療作用,持效期長。它主要用作殺菌種子處理劑,種子處理后,藥劑經(jīng)滲透進(jìn)入發(fā)芽的種子,通過幼株的木質(zhì)部傳導(dǎo)至整個(gè)植物,從而高水準(zhǔn)地保護(hù)生長的幼苗。該產(chǎn)品低劑量下即可廣泛防治擔(dān)子菌和子囊菌等病原菌引起的病害。


氟唑菌苯胺除被開發(fā)用作種子處理劑外,還可以土壤施用。所有處理皆可高效保護(hù)玉米、大豆、油菜、馬鈴薯、棉花、花生、洋蔥和豆類等植物的幼苗免遭由擔(dān)子菌中的立枯絲核菌引起的種傳和土傳病害,還可以有效防治谷類作物上由黑粉菌、絲核菌和旋孢腔菌等引起的病害。


SDHI類殺菌劑雖市場發(fā)展較快,但抗性風(fēng)險(xiǎn)較高。為此,拜耳不僅開發(fā)了氟唑菌苯胺的許多單劑產(chǎn)品,還開發(fā)了氟唑菌苯胺的許多復(fù)配產(chǎn)品,如氟唑菌苯胺+丙硫菌唑、氟唑菌苯胺+噻蟲胺、氟唑菌苯胺+肟菌酯、氟唑菌苯胺+吡蟲啉、氟唑菌苯胺+丙硫菌唑+甲霜靈、氟唑菌苯胺+丙硫菌唑+噻蟲胺、氟唑菌苯胺+甲霜靈+噻蟲胺+肟菌酯等。


苯菌酮


苯菌酮最早于1998由美國氰胺公司(現(xiàn)屬巴斯夫)創(chuàng)制,由德國巴斯夫公司開發(fā)。2004年率先在英國登記上市,經(jīng)過了10年左右的時(shí)間才在我國亮相。在世界范圍內(nèi),其自上市以來市場銷售額逐步擴(kuò)大,2004年~2009年5年間年均增長率高達(dá)90.4%,2012年的銷售額約0.7億美元。目前開發(fā)的產(chǎn)品主要以懸浮劑為主,開發(fā)的商品包括'Flexity、Vivando,及國內(nèi)的英騰。


作用機(jī)理及亮點(diǎn):苯菌酮為二苯酮類殺菌劑,主要通過干擾病原菌孢子萌發(fā)時(shí)的附著胞的發(fā)育與形成,抑制白粉病菌的孢子萌發(fā),控制病害的蔓延。同時(shí)苯菌酮可通過干擾極性肌動(dòng)蛋白組織的建立和形成,使病菌的菌絲體頂端細(xì)胞的形成受到干擾和抑制,從而阻礙了菌絲體的正常發(fā)育與生長,抑制和阻礙了白粉病菌的侵害,有效地控制白粉病的危害,具有明顯的預(yù)防和治療作用。


應(yīng)用范圍:苯菌酮具有比嘧菌環(huán)胺高幾倍的殺菌活性,與那些具有二甲基化作用的抑制劑以及苯胺基嘧啶類殺菌劑無交互抗性,可用于谷物類、葡萄、黃瓜、豆類、草莓等作物白粉病的防控。


雙炔酰菌胺


雙炔酰菌胺目前在國內(nèi)擁有93%原藥、23.4%雙炔酰菌胺懸浮劑、440克/升雙炔·百菌清懸浮劑等相關(guān)登記,均為先正達(dá)所有,用于防治番茄晚疫病、辣椒疫病、荔枝樹霜疫霉病、馬鈴薯晚疫病、葡萄霜霉病、西瓜疫病等。


雙炔酰菌胺為酰胺類殺菌劑。其作用機(jī)理為抑制磷脂的生物合成,對絕大數(shù)由卵菌引起的葉部和果實(shí)病害均有很好的防效。對處于萌發(fā)階段的孢子具有較高的活性,并可抑制菌絲成長和孢子形成??梢酝ㄟ^葉片被迅速吸收,并停留在葉表蠟質(zhì)層中,對葉片起保護(hù)作用。經(jīng)室內(nèi)活性測定和田間藥效試驗(yàn),結(jié)果表明雙炔酰菌胺250g/L懸浮劑對荔枝霜疫霉病有較好的防治效果。推薦劑量下對荔枝樹生長無不良影響,未見藥害發(fā)生。


2011年,全球銷售額上億美元的農(nóng)藥品種及銷售額,雙炔酰菌胺 1.00億美元


異噻菌胺


異噻菌胺是拜耳與日本住友化學(xué)公司共同研發(fā)用來防治稻瘟病的異噻唑類殺菌劑。它的特點(diǎn)在于它不會(huì)對病原菌產(chǎn)生直接的抗菌作用,而是通過激發(fā)水稻自身對稻瘟病的天然防御機(jī)制,達(dá)到抵抗稻瘟病的目的。拜耳公司指出,這是第一個(gè)有誘導(dǎo)抗性效果的低使用量的活性成分實(shí)例,這種環(huán)境友好的產(chǎn)品非常適合水稻生長過程的使用,另外它還有一定的殺蟲活性。


異噻唑甲酰胺類化合物包括異噻菌胺等在植物中具有強(qiáng)的植物誘導(dǎo)活性,預(yù)防性施用或者在發(fā)病早期使用,多種生物因子和非生物因子可激活植物自身的防衛(wèi)性抗性反應(yīng)即系統(tǒng)誘導(dǎo)抗性,并影響病原菌生活史的多個(gè)環(huán)節(jié),從而使植物對多種真菌、細(xì)菌、昆蟲和病毒產(chǎn)生廣譜的自我保護(hù)作用。異噻菌胺還具有強(qiáng)的殺微生物活性,用于直接防治根腫菌、卵孢真菌、壺菌、接合菌亞綱、子囊菌、擔(dān)子菌綱和半知菌綱。異噻菌胺特別成功地用于防治谷物病害,例如抗白粉菌屬種類,稻瘟病種類,或者防治葡萄栽培和水果和蔬菜生長中的病害。


氟吡菌胺


氟吡菌胺是由德國拜耳作物科學(xué)公司開發(fā)的新型吡啶酰胺類殺菌劑,主要用于防治各類蔬菜和葡萄上的常見卵菌綱病害,如霜霉病、疫病、晚疫病、猝倒病等,具有保護(hù)和廣譜治療作用。


氟吡菌胺主要作用于細(xì)胞膜和細(xì)胞骨架間的特異性蛋白——類血影蛋白,從而影響細(xì)胞的有絲分裂來對病原菌的各主要形態(tài)均有很好的抑制活性,而且具有很好的特效性,明顯不同于氟啶胺、甲霜靈、苯酰菌胺和甲氧基丙烯酸酯類或其他呼吸抑制劑如咪唑菌酮。并在細(xì)菌生命周期的許多階段都起作用,影響孢子的釋放和芽孢的萌發(fā)。且在木質(zhì)部有很好的移動(dòng)性,具有非常好的內(nèi)吸活性和保護(hù)治療。


氟吡菌胺于2005年在英國和中國取得登記。2006年在世界上多個(gè)國家取得登記,2008年在美國和日本獲準(zhǔn)登記。該品種于2006年上市,2009年不足3000萬美元,2011年上升到4500萬美元。


胺苯吡菌酮


日本住友化學(xué)研發(fā)的吡唑啉酮類殺菌劑,對葡萄孢屬病菌、菌核病和鏈核盤菌屬病有高效防治作用。2012年以商品名Botrycide在韓國上市,用于水果、蔬菜,隨后取得歐盟、美國以及新西蘭批準(zhǔn)用于葡萄、扁桃樹、生菜、某些果樹和景觀植物,防治葡萄灰霉病及其他真菌性病害。2016年以商品名Prolectus在澳大利亞獲得批準(zhǔn)用于葡萄。2015年全球銷售額為4百萬美元。


吲唑磺菌胺


2016年6月21日,日本日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社的50%吲唑磺菌胺水分散粒劑在我國取得臨時(shí)登記,用于防治水稻苗期立枯病和煙草黑脛病。而吲唑磺菌胺的97.5%原藥和18%懸浮劑制劑在我國獲得首登,意味著日產(chǎn)化學(xué)這一全新殺菌劑正式進(jìn)駐中國市場。


吲唑磺菌胺是日產(chǎn)化學(xué)上世紀(jì)90年代研發(fā)的一種三唑磺酰胺類殺菌劑,同時(shí)也是該公司第一個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的殺菌劑。該殺菌劑對由卵菌綱引起的植物疫病和霜霉病具有較高的活性。但目前為止,能夠有效防治卵菌綱病害的藥劑并不是很多,吲唑磺菌胺的出現(xiàn)可在一定程度上解決這一難題。但由于吲唑磺菌胺不具有內(nèi)吸性,因此從嚴(yán)格意義上講,它仍是一種保護(hù)性殺菌劑,主要用于病害的預(yù)防。


目前,吲唑磺菌胺登記的作物主要為黃瓜、葡萄、馬鈴薯和大豆,用于防治如黃瓜霜霉病和馬鈴薯晚疫病等病害。吲唑磺菌胺的使用方式較為多樣靈活,既可以作葉面噴霧處理,也可土壤處理和種子處理。市面上的吲唑磺菌胺產(chǎn)品多數(shù)作為葉面噴霧處理,如Leimay;而作為土壤處理使用的Oracle,最早于2010年在日本上市;作為種子處理使用的Vortex,主要登記用于豆類作物。從使用劑型來看,主要有17.7%吲唑磺菌胺懸浮劑,50%吲唑磺菌胺水分散粒劑以及0.5%吲唑磺菌胺可濕性粉劑。制劑形式多為單劑產(chǎn)品,但也有少量與代森錳鋅、霜脲氰或滅菌丹的復(fù)配制劑。



本文作者:王獻(xiàn)偉,來自《農(nóng)資導(dǎo)報(bào)農(nóng)藥》

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