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《2016冠心病合理用藥指南》之用藥分類

 百鳴村 2017-06-30

冠心病全稱冠狀動脈粥樣硬化性心臟病,是指由于冠狀動脈粥樣硬化使管腔狹窄、痙攣或阻塞導致心肌缺血、缺氧或壞死而引發(fā)的心臟病,歸屬為缺血性心臟病,是動脈粥樣硬化導致器官病變的臨床最常見類型。 


在冠心病的治療過程中,可用藥物之多令人眼花繚亂,國家衛(wèi)生計生委合理用藥專家委員會,中國藥師協(xié)會2016年發(fā)布的《冠心病用藥指南》中將所用藥物根據(jù)藥理及治療效果進行了分類。


 減輕癥狀、改善缺血的藥物 


β受體阻滯劑

如無禁忌證,β受體阻滯劑應作為穩(wěn)定型心絞痛的初始治療藥物。β受體阻滯劑的使用劑量應個體化,由較小劑量開始。用藥后要求靜息心率降至55~60次/分,嚴重心絞痛患者如無心動過緩癥狀,可將心率降至50次/分。


選擇性β1受體阻滯劑(美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾等),主要作用于β1受體。

非選擇性β1受體阻滯劑(普萘洛爾),作用于β1和β2受體,目前已較少應用。

非選擇性β受體阻滯劑(阿羅洛爾、拉貝洛爾等),可同時作用于β和α1受體,具有擴張外周血管的作用。


伴嚴重心動過緩和高度房室傳導阻滯、竇房結功能紊亂、明顯支氣管痙攣或支氣管哮喘患者禁用β受體阻滯劑。


周圍動脈?。≒AD)及嚴重抑郁是使用β受體阻滯劑的相對禁忌證。


慢性肺源性心臟病患者可謹慎使用高度選擇性β1受體阻滯劑。


無固定狹窄的冠狀動脈痙攣(CAS)造成的缺血,如變異性心絞痛,不宜使用β受體阻滯劑,此時CCB(鈣離子拮抗劑)應為首選藥物。


硝酸酯類藥物

硝酸酯類藥物常聯(lián)合負性心率藥物如β受體阻滯劑或非二氫吡啶類CCB治療。聯(lián)合用藥的抗心絞痛作用優(yōu)于單獨用藥。


舌下含服或噴霧用硝酸甘油僅作為心絞痛發(fā)作時緩解癥狀用藥,也可于運動前數(shù)分鐘使用,以減少或避免心絞痛發(fā)作。


長效硝酸酯類藥物不適宜治療心絞痛急性發(fā)作,而適宜心絞痛的慢性長期治療。長效硝酸酯類藥物用于降低心絞痛發(fā)作的頻率和程度,并可能增加運動耐量。用藥時應注意給予足夠的無藥間期(通常每日應有6~8小時的間歇期),以減少耐藥性的發(fā)生。


使用治療勃起功能障礙藥物西地那非者24小時內不可應用硝酸甘油等硝酸酯類藥物,以避免引起低血壓,甚至危及生命。


嚴重主動脈瓣狹窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心絞痛,不宜使用硝酸酯類藥物。


CCB類

CCB通過改善冠狀動脈血流和減少心肌耗氧量發(fā)揮緩解心絞痛的作用,對變異性心絞痛或以CAS(冠脈痙攣)為主的心絞痛,CCB是一線治療藥物。


地爾硫卓和維拉帕米能減慢房室傳導,常用于伴有心房顫動或心房撲動的心絞痛患者,但不宜用于已有嚴重心動過緩、高度房室傳導阻滯和病態(tài)竇房結綜合征的患者。當穩(wěn)定型心絞痛合并心力衰竭必須應用長效CCB時,可選擇氨氯地平或非洛地平。


β受體阻滯劑和長效CCB聯(lián)用較單藥更有效,β受體阻滯劑還可減輕二氫吡啶類CCB引起的反射性心動過速不良反應。


 其他治療藥物 

1、改善代謝性藥物:

曲美他嗪通過調節(jié)心肌能源底物,抑制脂肪酸氧化,優(yōu)化心肌能量代謝,改善心肌缺血及左心功能,緩解心絞痛。可與β受體阻滯劑等抗心肌缺血藥物聯(lián)用。


2、尼可地爾:

尼可地爾具有獨特的雙重藥理機制,既能特異性開放冠狀動脈血管平滑肌的鉀通道,改善微血管功能,又具有類硝酸酯類作用,擴張冠狀動脈,對穩(wěn)定型心絞痛和其他各型心絞痛均有明顯療效。


  預防心肌梗死、改善預后的藥物 


阿司匹林

服用阿司匹林可降低心肌梗死、腦卒中或心血管性死亡的發(fā)生風險,所有患者如無用藥禁忌證均應長期服用。最佳劑量范圍為75~150mg/d(常用劑量為100mg/d),不能耐受阿司匹林的患者可改用氯吡格雷作為替代治療。


P2Y12受體抑制劑

人類血小板包括三種不同的ADP(二磷酸腺苷)受體:P2Y1、P2Y12、P2X1。P2Y12一種G蛋白藕連的受體,既是ADP作用的受體,也是ADP受體阻滯劑作用靶點。


氯吡格雷主要用于冠狀動脈支架置入后及阿司匹林禁忌患者。起效快,頓服600mg后2~6小時即能達到有效血藥濃度,頓服300mg后6~24小時達到有效血藥濃度。對無高危因素的穩(wěn)定型心絞痛及接受溶栓藥物治療的患者應作為優(yōu)先選擇,包括擇期PCI患者。


有氯吡格雷禁忌證或氯吡格雷抵抗的患者可用替格瑞洛。不需經(jīng)肝臟代謝,直接作用于血小板ADP受體起效。既往有腦出血病史的患者禁用。


他汀類藥物

多項隨機雙盲的一級或二級預防臨床試驗表明,他汀類藥物能有效降低TC(總膽固醇)和LDL-C(低密度脂蛋白膽固醇)水平,減少心血管事件發(fā)生。他汀類藥物還具有延緩斑塊進展、穩(wěn)定斑塊和抗炎等有益作用。


為達到更好的降脂效果,在他汀類藥物治療基礎上可加用膽固醇吸收抑制劑依折麥布。高TG(甘油三酯)或LDL-C水平增高的高?;颊呖煽紤]聯(lián)用降低LDL-C的藥物和一種貝特類藥物(非諾貝特)或煙酸類藥物。應用他汀類藥物時,應嚴密監(jiān)測轉氨酶及肌酸激酶等生化指標,及時發(fā)現(xiàn)藥物可能引起的肝臟損害和肌病。


ACEI(血管緊張素轉化酶抑制劑)

或ARB(血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑)

對于穩(wěn)定型心絞痛合并糖尿病、心力衰竭或左心室收縮功能不全的高危冠心病患者均應使用ACEI。所有冠心病患者均能從ACEI治療中獲益,但低?;颊攉@益可能較小。對于不能耐受ACEI的患者可改用ARB。


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