2016年執(zhí)業(yè)藥師即將開始報名, 今年是執(zhí)業(yè)藥師改革的第二年,相信有些考生對于新改革的分類不是很習(xí)慣,沒關(guān)系,小編跟隨考生們一起復(fù)習(xí),以下是執(zhí)業(yè)中藥師的綜合知識與技能內(nèi)容,望考生們復(fù)習(xí),取的好成績。 第十五章 生物藥劑學(xué) 要點回顧: 1.生物藥劑學(xué)的研究內(nèi)容:范疇、劑型因素、生物因素 2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 3.藥物的胃腸道吸收:生理因素、劑型因素 4.藥物的非胃腸道吸收:注射、肺部、黏膜 5.藥物的分布、代謝和排泄 生物藥劑學(xué):研究藥物及其劑型中的藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程,闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥效(包括療效、副作用和毒性)之間關(guān)系。 藥物的體內(nèi)過程——吸收、分布、代謝、排泄。 吸收:藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程 分布:藥物吸收后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程 代謝: 排泄:體內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物從各種途徑排出體外的過程 跨膜轉(zhuǎn)運:藥物通過生物膜或細(xì)胞膜的現(xiàn)象→吸收、分布、排泄被動擴散、主動轉(zhuǎn)運、促進(jìn)擴散、膜動轉(zhuǎn)運 表觀分布容積(V)——藥物動力學(xué)重要參數(shù) 體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總?cè)莘e。不是真實容積,沒有生理學(xué)意義。 1.組織中的藥物與血液中的藥物幾乎相等的藥物,分布容積為36L。 2.組織中的藥物比血液中的藥物濃度低,分布容積比實際小。 3.組織中的藥物高于比血液中的藥物濃度高,分布容積比實際大。 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 生物膜的結(jié)構(gòu):類脂質(zhì)+蛋白質(zhì)+少量 多糖——具有半透膜特性 1.被動擴散(被動轉(zhuǎn)運)的特點: 1)順濃度梯度轉(zhuǎn)運,高→低 2)無需載體,膜對通過物無特殊選擇性 3)無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,無部位特異性; 4)擴散過程不需要能量 途徑:溶解擴散(類脂途徑)、限制擴散(微孔途徑) 大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式。 2.主動轉(zhuǎn)運的特點: 1)逆濃度梯度轉(zhuǎn)運 2)需要能量,能量來源主要是細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP 提供 3)主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象 4)可與結(jié)構(gòu)類似物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象 5)受代謝抑制劑的影響 6)主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性 7)有部位特異性(VB12只在回腸末端吸收) 生命必需物質(zhì)、有機酸、堿等 3.促進(jìn)擴散(中介轉(zhuǎn)運或易化擴散)的特點 具有載體轉(zhuǎn)運的種種特征:有飽和現(xiàn)象、透過速度符合米氏動力學(xué)方程、對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競爭抑制。與主動轉(zhuǎn)運不同處:不消耗能量、且順濃度梯度轉(zhuǎn)運。 某些高極性單糖、氨基酸等。 4.膜動轉(zhuǎn)運的特點 1)細(xì)胞膜主動變形將藥物攝或釋放。 2)分為胞飲(液體)和吞噬(大分子或顆粒狀物)作用 3)蛋白質(zhì)和多肽吸收 借助載體 逆濃度差 消耗能量 被動擴散 - - - 主動轉(zhuǎn)運 + + + 促進(jìn)擴散 + - - 最佳選擇題 關(guān)于促進(jìn)擴散的錯誤表述是 A.又稱中介轉(zhuǎn)運或易化擴散 B.不需要細(xì)胞膜載體的幫助 C.有飽和現(xiàn)象 D.存在競爭抑制現(xiàn)象 E.轉(zhuǎn)運速度大大超過被動擴散 【正確答案】B 最佳選擇題 關(guān)于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運的特點的正確表述是 A.被動擴散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運,轉(zhuǎn)運的速度為一級速度 B.促進(jìn)擴散的轉(zhuǎn)運速率低于被動擴散 C.主動轉(zhuǎn)運借助于載體進(jìn)行,不需消耗能量 D.被動擴散會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象 E.胞飲作用對于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不是十分重要 【正確答案】A 配伍選擇題 A.藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散 B.需要能量 C.借助于載體使非脂溶性藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散 D.小于膜孔的藥物分子通過膜孔進(jìn)入細(xì)胞膜 E.黏附于細(xì)胞膜上的某些藥物隨著細(xì)胞膜向內(nèi)凹陷而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi) 1.促進(jìn)擴散 【正確答案】C 2.胞飲作用 【正確答案】E 3.被動擴散 【正確答案】A 4.主動轉(zhuǎn)運 【正確答案】B 5.膜孔轉(zhuǎn)運 【正確答案】D 二、影響藥物吸收的生理因素(胃腸道) 胃腸液成分與性質(zhì)、胃排空、胃腸道蠕動、循環(huán)系統(tǒng)、食物 三、影響藥物吸收的劑型因素 1.藥物的理化性質(zhì)對吸收的影響 1)藥物的解離度和脂溶性的影響 2)藥物的溶出速度 粒徑、晶型、無定形、溶劑化物(有機溶劑化物>無水物>水合物)、成鹽 3)藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性(硝酸甘油、芐青霉素、紅霉素代謝失活) 多項選擇題 影響胃排空速度的因素是 A.空腹與飽腹 B.藥物因素 C.食物的組成和性質(zhì) D.藥物的多晶型 E.藥物的油水分配系數(shù) 【正確答案】ABC 多項選擇題 與藥物吸收有關(guān)的生理因素是 A.胃腸道的pH值 B.藥物的pKa C.食物中的脂肪量 D.藥物的分配系數(shù) E.藥物在胃腸道的代謝 【正確答案】AC 2.藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響 不同給藥途徑吸收顯效快慢: 靜脈>吸入>肌內(nèi)>皮下>舌下或直腸>口服>皮膚 口服給藥吸收顯效快慢: 水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片 多項選擇題 下述制劑中屬于速釋制劑的有 A.氣霧劑 B.舌下片 C.經(jīng)皮吸收制劑 D.鼻黏膜給藥 E.靜脈滴注給藥 【正確答案】ABDE 多項選擇題 下述制劑中屬速效制劑的是 A.異丙腎上腺素氣霧劑 B.硝苯地平控釋微丸 C.腎上腺素注射劑 D.硝酸甘油舌下片 E.磺胺嘧啶混懸劑 【正確答案】ACD 配伍選擇題 A.靜脈注射給藥 B.肺部給藥 C.陰道黏膜給藥 D.口腔黏膜給藥 E.肌內(nèi)注射給藥 1.多以氣霧劑給藥,吸收面積大,吸收迅速且可避免首過效應(yīng)的是 【正確答案】B 2.不存在吸收過程,可以認(rèn)為藥物全部被機體利用的是 [答疑編號0188150112] 【正確答案】A 3.藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散,再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán),一般吸收程度與靜注相當(dāng)?shù)氖?/p> 【正確答案】E 多項選擇題 關(guān)于注射劑的正確表述有 A.肌內(nèi)注射的吸收程度一般與靜注相當(dāng) B.藥物混懸液局部注射后,可發(fā)揮長效作用 C.皮下注射藥物的吸收比肌內(nèi)注射快 D.皮內(nèi)注射只適用于某些疾病的診斷和藥物的過敏試驗 E.鞘內(nèi)注射可透過血腦屏障,使藥物向腦內(nèi)分布 【正確答案】ABDE 最佳選擇題 關(guān)于藥物代謝的錯誤表述是 A.藥物代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程 B.參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系 C.通常代謝產(chǎn)物比原藥物的極性小、水溶性差 D.藥物代謝主要在肝臟進(jìn)行;也有一些藥物腸道代謝率很高 E.代謝產(chǎn)物比原藥物更易于從腎臟排泄 【正確答案】C 多項選擇題 影響藥物從血液向其他組織分布的因素有 A.藥物與組織結(jié)合率 B.血液循環(huán)速度 C.給藥途徑 D.血管透過性 E.藥物血藥蛋白結(jié)合率 【正確答案】ABDE 配伍選擇題 A.肝臟 B.腎臟 C.肺 D.膽 E.心臟 1.藥物排泄的主要器官是 【正確答案】B 2.吸入氣霧劑的給藥部位是 【正確答案】C 3.進(jìn)入腸肝循環(huán)的藥物的來源部位是 【正確答案】D 4.藥物代謝的主要器官是 【正確答案】A 配伍選擇題 A.pKa-pH=1g(Cu/Ci) B.pKa-pH=1g(Ci/Cu) 1.表示弱酸吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是 【正確答案】A 2.表示弱堿吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是 【正確答案】B 3.Noyes-whitney方程式是 【正確答案】C 4.胃排空速率公式是 【正確答案】D 小編推薦: |
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