如何理解：美托洛爾應空腹服藥，進餐時服用可使生物利用度增加40%？

板橋胡同37號 2016-05-08

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來源：藥評中心

美托洛爾：應空腹服藥，進餐時服藥美托洛爾的生物利用度增加40%。

【問】

美托洛爾片的說明書上說：應空腹給藥，但后面又說進餐時服藥生物利用度可增加40%。為什么不進餐時給藥呢？

暫不回答你的問題。請問：美托洛爾最常見的不良反應是什么呢？

美托洛爾的不良反應發(fā)生率與給藥劑量有關。

常見（＞1%）的一般副作用：疲勞、頭痛、頭昏；常見的嚴重副作用：肢端發(fā)冷、心動過緩。

美托洛爾一般不可給予心率<45次、p-q間期="">0.24秒或收縮壓<100>

再問：美托洛爾的藥代動力學有什么特點？

個體差異大。口服吸收迅速完全，但肝臟首過效應為25%～60%，故生物利用度僅為40%～75%。

血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。

問題的答案：
●●食物可改變胃腸道PH值：空腹時胃液的PH值1.4~2.1，進食后PH值可增加至3.0~5.0。PH值的改變能增加難容性藥物的溶出速度和溶解度，從而影響藥物的吸收。如普萘洛爾、美托洛爾。

●●食物增加內(nèi)臟的血流量：餐后內(nèi)臟血流量增加，可以提高一些肝提取率較高藥物的生物利用度，如普萘洛爾、美托洛爾。

雖進餐時給藥可增加生物利用度，但不同種類的食物、不同的進餐量，導致胃腸道PH值的不同、內(nèi)臟血流量的不同，因此對美托洛爾吸收的影響程度不同，容易導致血藥濃度波動，增加其心動過緩的用藥風險，所以應該空腹服用。

特別提示—1：

●●劑量應個體化：不同個體給藥劑量不同；不同疾病狀態(tài)給藥劑量不同。

①高血壓：一次100～200mg，一日1~2次；

②心肌梗死后長期使用：一次50～100mg，一日2次。

③心力衰竭：起初一次6.25mg，一日2～3次。

特別提示—2：

●●倍他樂克緩釋片，為微囊化緩釋制劑：每個顆粒是一個獨立的貯庫單位，每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。

①同時攝入食物不影響其生物利用度。

②口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎。

③劑量應個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。

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