Ado-trastuzumab emtansine

商品名：Kadcyla

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：Her2過表達的轉(zhuǎn)移性乳腺癌

靶向：HER2蛋白細胞外段

嚴重的副反應(yīng)：肝毒性，左心功能受損，致畸/死胎

價格：未知*

阿萊珠單抗（Alemtuzumab）

商品名：Campath

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：B-細胞 慢性淋巴細胞白血病

靶向：B細胞和T細胞上的CD52蛋白

嚴重的副反應(yīng)： 心律失常，心肌病，慢性心衰，自身免疫性疾病，Grave’s 病，巨細胞病毒及EBV病毒感染，第二腫瘤發(fā)生率增加

目前不可購買，該藥物控制嚴格，只能通過REMS項目（風(fēng)險評估緩解策略）預(yù)定

貝伐珠單抗（Bevacizumab）

商品名：安維汀，Avastin（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，腎癌以及非小細胞肺癌；鉑類耐藥的復(fù)發(fā)性上皮細胞卵巢癌，輸卵管癌，或者原發(fā)性腹膜后腫瘤；宮頸癌；腦膠質(zhì)瘤

靶向：VEGF

嚴重的副反應(yīng)： 高血壓，栓塞時間，出血，腸道穿孔，傷口裂開。

價格： 100mg/4mL（1瓶）3839.92美元

Blinatumomab

商品名：Blincyto

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 費城染色體陰性的復(fù)發(fā)難治性B細胞前體急性淋巴細胞白血?。˙-cell ALL）

靶向：雙特異性——B細胞上的CD19、T細胞上的CD3

嚴重的副反應(yīng)： 細胞因子釋放綜合征，神經(jīng)毒性，中性粒缺乏性發(fā)熱，敗血癥

價格：未知

Brentuximab vedotin

商品名：Adcetris

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 復(fù)發(fā)難治性的霍奇金淋巴瘤，復(fù)發(fā)難治性的未分化大T細胞淋巴瘤（ALTL）

靶向：CD30，共軛的細胞毒性藥物MMAE結(jié)合細胞微管

嚴重的副反應(yīng)：室上性心律失常，氣胸，肺炎，肺栓塞，病毒感染導(dǎo)致的進行性多灶性腦白質(zhì)腦?。≒ML）

價格： 未知

西妥昔單抗Cetuximab

商品名：愛必妥，Erbitux（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性KRAS陰性的結(jié)直腸癌，頭頸部鱗癌

靶向： EGFR

嚴重的副反應(yīng)：突發(fā)心臟驟停，腎衰，間質(zhì)性肺病，肺栓塞，注射反應(yīng)

價格： 2mg/mL（1瓶，50mL）：2031美元

Denosumab

商品名 Xgeva

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：手術(shù)不能切除的骨巨細胞瘤

靶向： RANKL

嚴重的副反應(yīng)：下頜骨壞死，骨髓炎

價格：60mg/mL（5支，1mL）1026.09美元

Ibritumomab tiuxetan

商品名： Zevalin

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：復(fù)發(fā)難治性非霍奇金淋巴瘤（NHL）

靶向：CD20。Tiuxetan是一個釔金屬螯合劑

嚴重的副反應(yīng)：注射反應(yīng)，嚴重的細胞減少伴出血，Steven-Johnson綜合征，毒性表皮壞死溶解（toxic epidermal necrolysis），AML及MDS患病風(fēng)險增加。

價格：未知

伊匹單抗Ipilimumab

商品名：Yervoy

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：不可切除或轉(zhuǎn)移性惡性黑色瘤

靶向：CTLA4

嚴重的副反應(yīng)：心包炎，腎上腺功能減低，垂體功能減低，甲狀腺功能減低，腸穿孔，肝炎，肺炎，格林巴利綜合癥。

價格：未知

Nivolumab

商品名：Opdivo

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：不可切除或轉(zhuǎn)移性惡性黑色素瘤，且對其他治療藥物反應(yīng)不佳，轉(zhuǎn)移性鱗狀非小細胞肺癌

靶向：PD-1

嚴重的副反應(yīng)： 免疫相關(guān)的結(jié)腸炎，肝炎，腎炎，肺炎

價格：未知

Obinutuzumab

商品名 Gazyva

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：未經(jīng)治療的CLL（需與苯丁酸氮芥聯(lián)用）

靶向：CD20

嚴重的副反應(yīng)： 乙型肝炎病毒反應(yīng)，病毒感染導(dǎo)致的進行性多灶性腦白質(zhì)腦?。≒ML）

價格：未知

奧法木單抗Ofatimumab

商品名 ：Arzerra

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：難治性CLL，未經(jīng)前線治療的CLL（需與苯丁酸氮芥聯(lián)用）

靶向：CD20

嚴重的副反應(yīng)： 腸梗阻，病毒性肝炎，感染性疾病，病毒感染導(dǎo)致的進行性多灶性腦白質(zhì)腦?。≒ML）

價格：未知

帕尼單抗Panitumumab

商品名 Vectibix

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：表達EGFR的結(jié)直腸癌

靶向：EGFR

嚴重的副反應(yīng)：皮膚毒性，間質(zhì)性肺病，肺炎，肺纖維化

價格：未知

帕托珠單抗Pertuzumab

商品名： Perjeta

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 轉(zhuǎn)移性Her2陽性乳腺癌，需與曲妥珠單抗和多西他賽聯(lián)用

靶向：HER2蛋白細胞外段二聚化過程

嚴重的副反應(yīng)：伴或者不伴發(fā)熱的中性粒細胞缺乏，過敏反應(yīng)，左心室功能失常

價格：未知

Ramucirumab

商品名： Cyramza

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 進展/轉(zhuǎn)移性胃癌或胃食管交界癌，轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（經(jīng)鉑類聯(lián)合多西他賽治療期間或治療后疾病仍然進展的患者），轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（需與FOLFIRI化療方案聯(lián)用）

靶向：VEGFR-2

嚴重的副反應(yīng)：出血，高血壓，心血管事件，肝硬化，腸梗阻，傷口愈合障礙，中性粒細胞缺乏性發(fā)熱

價格：未知

利妥昔單抗Rituxumab

商品名： 美羅華 Rituxan（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：B細胞非霍奇金淋巴瘤，CLL

靶向：CD20

嚴重的副反應(yīng)：心律失常，心源性休克，骨髓抑制，腎毒性，血管性水腫，溶瘤綜合征

價格： 10mg/mL（1瓶，10mL）：15596.6美元

Siltuximab

商品名 Sylvant

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：HIV和HHV-8陰性的多灶性Castleman’s病

靶向：可溶性和細胞膜上的白介素-6（IL-6）

嚴重的副反應(yīng)：胃腸道穿孔，過敏反應(yīng)，感染性疾病

價格： 未知

Tositimumab

商品名 Bexxar

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：CD20陽性的非霍奇金淋巴瘤

靶向： 先給予CD20“裸”抗體，在給予放射性碘131結(jié)合的抗體

嚴重的副反應(yīng)： 骨髓抑制，AML/MDS風(fēng)險增加，胸膜積液，肺炎，過敏反應(yīng)

價格： 2014年2月起藥廠不再生產(chǎn)該藥

曲妥珠單抗

商品名 赫賽汀（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： Her2/neu過表達的乳腺癌，一部分胃腺癌

靶向： HER2蛋白的細胞外段

嚴重的副反應(yīng)： 心功能失常（尤其與蒽環(huán)類藥物聯(lián)用），呼吸衰竭，肝毒性

價格： 440mg/支（1劑，凍干粉劑）：3344.2美元

阿法替尼Afatinib

商品名 Gilotrif

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 含有EGFR19外顯子確實或21外顯子（L858R）突變的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌

靶向：EGFR，EGFR1/2，HER2和HER4

嚴重的副反應(yīng)：

價格與評論：腎功能不全的人需要藥物減量。

阿昔替尼Axitinib

商品名 Inlyta（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：腎細胞癌

靶向：VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR，c-KIT

嚴重的副反應(yīng)： 出血，動靜脈栓塞，肺栓塞

價格與評論： 1mg（30片）：7056美元；5mg（30片）：9896.04美元

Bosutinib

商品名 Bosulif

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：費城染色體陽性的CML

靶向：Bcr-Abl激酶和Src-家族激酶

嚴重的副反應(yīng)： 長QT間期，心包及胸膜積液，肝毒性，急性腎衰

價格與評論：未知

Cabozantinib

商品名 Cometriq

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌

靶向： c－MET，VEGFR-2，F(xiàn)LT-3，c-KIT，RET

嚴重的副反應(yīng)： 手足皮膚反應(yīng)，動靜脈栓塞，骨髓抑制，胃腸道穿孔及翕室形成

價格與評論：手術(shù)前（含口腔手術(shù)）需要暫停使用藥物

Ceritinib

商品名 Zykadia

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 轉(zhuǎn)移性ALK-陽性非小細胞肺癌，且對克唑替尼耐藥者

靶向：ALK，IGF1R，胰島素受體

嚴重的副反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，肝毒性，高血糖，心動過緩，QT間期延長，痙攣

價格與評論：未知

克唑替尼Crizotinib

商品名 Zykadia（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 轉(zhuǎn)移性ALK-陽性非小細胞肺癌

靶向：ALK，c-MET

嚴重的副反應(yīng)：QT間期延長，肝毒性，轉(zhuǎn)氨酶升高，中性粒細胞減少，肺栓塞，肺炎

價格與評論： 200mg（30片）：11946.3美元

達拉非尼Dabrafenib

商品名 Tafinlar

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性或不可切除惡性黑色素瘤，且含有BRAF V600E或則V600K突變

靶向：BRAF V600E，V600K和V600D激酶，野生型BRAF和CRAF激酶，MEK

嚴重的副反應(yīng)：新原發(fā)的皮膚癌（惡性黑色瘤，鱗狀細胞癌），胰腺炎，間質(zhì)性腎炎

價格與評論：不能給BRAF野生基因型患者使用，需空腹服用

達沙替尼Dasatinib

商品名 Spycel（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：費城染色體陽性的CML，費城染色體陽性的ALL

靶向：Bcr-Abl激酶和Src家族激酶

嚴重的副反應(yīng)：充血性心衰，心包疾病，QT間期延長，出血性結(jié)腸炎

價格與評論：20mg（30片）：2450.59美元

厄洛替尼

商品名 特羅凱Tarceva（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性或局部進展性非小細胞肺癌，且攜帶EGFR19外顯子確實或L858R突變，轉(zhuǎn)移性或進展性胰腺癌（需與吉西他濱聯(lián)用）

靶向：EGFR，PDGFR，c-Kit

嚴重的副反應(yīng)： 皮疹，Stevens-Johnson綜合征，毒性表皮壞死，心律失常，心梗，暈厥，腸梗阻，間質(zhì)性肺病，角膜穿孔或潰瘍，睫毛生長異常

價格與評論：25mg（30片）：2414.37美元，使用該藥時，需避免與質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)用，因為胃酸pH值大于5會影響藥物的吸收；與華法林或NSAIDS類藥物同時使用可能會增加INR、出血風(fēng)險

吉非替尼

商品名 易瑞沙Iressa（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌，且攜帶EGFR19外顯子確實或L858R

靶向：EGFR

嚴重的副反應(yīng)：呼吸抑制（尤其已經(jīng)前線完成化療或放療的患者），間質(zhì)性肺病，腫瘤出血

價格與評論： 與阿司匹林聯(lián)合服用會減輕皮疹反應(yīng)，若患者需同時使用華法林，則需頻繁監(jiān)測INR水平

Ibrutinib

商品名 Imbruvica

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 套細胞淋巴瘤，至少接受過一次化療的CLL，或者攜帶17p缺失的CLL，Waldenstroem’s 巨球蛋白血癥

靶向：BTK

嚴重的副反應(yīng)：肺炎，房顫，蛛網(wǎng)膜下腔出血，胃腸道出血，腎衰，繼發(fā)腫瘤（如皮膚癌）

價格與評論：未知

Idelalisib

商品名 Zydelig

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：復(fù)發(fā)性CLL，復(fù)發(fā)性濾泡狀B細胞-非霍奇金淋巴瘤，SLL

靶向：PI3K delta

嚴重的副反應(yīng)：肝毒性，結(jié)腸炎，小腸穿孔，骨髓抑制，皮膚毒性，肺炎

價格與評論： 使用該藥需注意避孕，防止胚胎毒性和死胎

伊馬替尼

商品名 格列衛(wèi)（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：費城染色體陽性的ALL和CLL；MDS；慢性嗜酸細胞性白血??；高嗜酸細胞血癥；GIST；皮膚纖維化

靶向：Bcr-Abl激酶

嚴重的副反應(yīng)： 左心室功能失調(diào)，充血性心衰，心包積液，心源性休克，胃腸道穿孔，感覺神經(jīng)性聽力下降，急性呼吸衰竭，顱壓增加

價格與評論：100mg（30片）：1991.27美元

拉帕替尼Lapatinib

商品名 Tykerb（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： HER-2過表達的乳腺癌

靶向： EGFR，HER1，HER2

嚴重的副反應(yīng)： QT間期延長，左心室功能失調(diào)，肝毒性，肺間質(zhì)性疾病

價格與評論： 250mg（30片）：3212.91美元。富含脂肪的食物可以將生物利用度提高4倍；嚴重的肝毒性需要暫停藥物；與CYP3A4抑制劑/誘導(dǎo)劑同服時需要調(diào)整藥量

Lenvatinib

商品名 Lenvima

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 局部復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移的、放射性碘治療抵抗的、分化型甲狀腺癌

靶向： VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3以及其他血管生成腫瘤生長相關(guān)的激酶

嚴重的副反應(yīng)： 心衰，QT間期延長，動脈血栓，肝毒性，胃腸道穿孔及翕室形成，可逆性后腦病變征（reversible posterior leukoencephalopathy syndrome）

價格與評論：需每月監(jiān)測促甲狀腺素水平，以調(diào)整甲狀腺素用藥

Nilotinib

商品名 Tasigna

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 費城染色體陽性的CML

靶向：Bcr-Abl，PDGFR，c-KIT

嚴重的副反應(yīng)： QT間期延長，骨髓抑制，胃腸道出血，顱內(nèi)出血，外周血管阻塞病

價格與評論： 必須在空腹時服用，因為與食物同服會增加QT間期延長的風(fēng)險

Palbociclib

商品名 Ibrance

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 轉(zhuǎn)移性HER2陰性ER陽性的絕經(jīng)后乳腺癌患者，需與來曲唑聯(lián)合用藥

靶向：cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6)

嚴重的副反應(yīng)： 嚴重的骨髓抑制，肺栓塞

價格與評論：未知

Pazopanib

商品名 Votrient

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 進展期腎細胞癌，進展期軟組織肉瘤

靶向：VEGFR-1，-2，-3，PDGFR，F(xiàn)GFR，c-KIT和其他激酶

嚴重的副反應(yīng)： 出血，肝毒性，充血性心衰，心肌梗死，甲狀腺功能減低，后腦病變征，氣胸

價格與評論：200mg（30片）：1818.24美元，心血管毒性和肝毒性通常在用藥的前18周出現(xiàn)

Ponatinib

商品名 Iclusig

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： CML，費城染色體陽性的ALL

靶向： Bcr-Abl激酶

嚴重的副反應(yīng)：動靜脈血栓，肝毒性，體液潴留，充血性心衰，心律失常，心肌梗死，骨髓抑制，胰腺炎

價格與評論： 與胃酸抑制劑同服可能會引起Ponatinib生物利用度下降

Regorafenib

商品名 Stivarga

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，GIST

靶向：多種激酶，包括VEGFR-2和TIE2

嚴重的副反應(yīng)：出血，肝毒性，高血壓，心肌梗死，胃腸道穿孔

價格與評論：未知

Ruxolitinib

商品名 Jakafi

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：骨髓纖維變性，對羥基脲耐藥的真性紅細胞增多癥

靶向：JAK1，JAK2

嚴重的副反應(yīng)：骨髓抑制，帶狀皰疹或嚴重的感染

價格與評論：5mg（30片）：11446.80美元；用藥劑量需根據(jù)血小板數(shù)目進行調(diào)整

索拉非尼Sorafeinib

商品名： 多吉美，Nexavar（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 進展期腎細胞癌，不可切除的肝癌，局部進展或者轉(zhuǎn)移、對放射性碘劑耐藥的甲狀腺癌

靶向：多種激酶，包括VEGFR，PDGFR和Raf激酶

嚴重的副反應(yīng)： 出血，充血性心衰，心肌梗死，QT間期延長，嚴重的皮膚反應(yīng)，皮膚腫瘤

價格與評論： 200mg（30片）：2638.97美元

舒尼替尼Sunitinib

商品名： 索坦，Sutent（中國已經(jīng)上市）

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 進展期腎細胞癌，GIST，不可切除或進展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤

靶向：多種激酶，考慮VEGFR，PDGFR和KIT

嚴重的副反應(yīng)：血小板細胞減少，腫瘤出血，QT間期延長，左心室功能下降，組織壞死，下頜骨無菌性壞死，溶血，肝毒性

價格與評論：12.5mg（30片）：3473.28美元

Trametinib

商品名 Mekinist

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 不可切除的惡性黑色素瘤（需攜帶BRAF V600E或V600K突變）

靶向：MEK-1和MEK-2

嚴重的副反應(yīng)：心肌病，出血，皮膚毒性，間質(zhì)性肺病，肺炎，視力障礙

價格與評論：未知

Vandetanib

商品名 Caprelsa

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：甲狀腺髓樣癌

靶向：EGFR，VEGF

嚴重的副反應(yīng)： QT間期延長，缺血性卒中，間質(zhì)性肺病，呼吸衰竭

價格與評論：不可與抗心律失常藥物聯(lián)用

Vemurafenib

商品名 Zelboraf

批準(zhǔn)的適應(yīng)癥： 不可切除或轉(zhuǎn)移性惡性黑色素瘤（需攜帶V600E突變）

靶向：BRAF V600E

嚴重的副反應(yīng)：鱗狀細胞癌，手足皮膚反應(yīng)，QT間期延長，眼科疾?。ê缒ぱ?，畏光，視網(wǎng)膜靜脈阻塞）

價格與評論：240mg（30片）：12013.18美元

編譯自：

Helen Gharwan and Hunter Groninger. Kinaseinhibitors and monoclonal antibodies in oncology: clinical implications. NATURE REVIEWS CLINICAL ONCOLOGY. Jan2016