類別 | 降壓作用 機制 | 常用制劑 及口服量 | 降血壓 情 況 | 主 要 副作用 | 適應證 | 禁忌證 | 聯合 用藥 |
利 尿 劑
| 噻 嗪 類 、 帕 胺 類 和 氯 噻 酮 | 先使血漿和細胞外液容量減低,心排血量降低,經數周后恢復正常。以后可能使血管壁內鈉離子減少,毛細血管前阻力血管的阻力降低 | 氫氯噻嗪25mg,1~2次/d;氯噻酮50mg,1次/d;吲達帕胺2.5~5mg,1次/d | 緩和,服藥3~4周后作用達最高峰 | 低血鉀,血糖和血尿酸、膽固醇增高 | 可單用于輕度高血壓。更常與其它降壓藥合用以協(xié)同降壓和減少水鈉潴留的副作用。尤適用于合并心力衰竭或血漿腎素低活性的患者 | 低鉀、糖尿病、高尿酸血癥、原發(fā)性醛固酮增多癥 | 常與其他降壓藥合用 |
儲 鉀 利 尿 劑 | 同上。螺內酯可直接對抗醛固酮的作用 | | 同上 | 高血鉀、腹瀉、惡心、嘔吐、小腿痙攣、月經不規(guī)則 | 同上。安體舒通并適用于原發(fā)性醛固酮增多癥中雙側腎上腺增生、無法手術的腺瘤患者,及手術后血壓繼續(xù)增高者 | 腎功能不全 | 常與噻嗪類利尿劑合用 |
襻 利 尿 劑 | 同噻嗪類 | 呋塞米20~40mg,1~2次/日 | 利尿、降壓作用均較其它利尿劑強而迅速 | 過度利尿可致低血壓、低血鉀 | 口服用藥對控制合并慢性腎臟病變的“容量依賴型”高血壓和重度高血壓有效 | 高尿酸血癥、原發(fā)性醛固酮增多癥 | 可與其他降壓藥合用 |
腎 上 腺 素 能 受 體 阻 滯 劑
| β 受 體 阻 滯 劑 | 減慢心率、減弱心肌收縮力、降低心排血量和血漿腎素活性 | 阿替洛爾25mg,開始1~2片,3次/d,以后逐漸加量。美托洛爾25~50mg,1~2次/d | 緩慢,1~2周內起作用 | 心動過緩、心力衰竭、支氣管痙攣、惡心、腹瀉、抽搐、頭暈、乏力、雷諾現象等。可升高血清甘油三酯、膽固醇水平和降低高密度脂蛋白膽固醇水平。冠心病患者突然停藥可誘發(fā)心絞痛 | 可用作輕中度高血壓患者的首選治療藥,尤其是伴有高動力循環(huán)者 | 充血性心衰、哮喘、糖尿病、慢性阻塞性肺部病變、病竇綜合征、Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯、外周動脈病變 | 可與利尿劑和擴血管藥合用,不宜與地爾硫卓、維拉帕米合用 |
α 受 體 阻 滯 劑 | 阻滯腎上腺素、去甲腎上腺素和交感神經對血管的作用(對α1和α2受體均阻滯),降低周圍阻力。苯芐胺和酚妥拉明非選擇性地阻滯α1和α2腎上腺素能受體。哌唑嗪選擇性地阻滯α1受體,周圍小動脈擴張 | 哌唑嗪0.5mg,3次/d,二周內可增至2mg,3次/d;特拉唑嗪1~10mg/d;苯芐胺10~30mg,1~2次/d;酚妥拉明25~50mg,3次/d | 酚妥拉明作用短暫;苯芐胺作用維持24h以上;哌唑嗪起效緩慢,用藥4~8周后作用達高峰 | 頭痛、頭暈、乏力、心動過速、首劑低血壓(哌唑嗪) | 苯芐胺主要用于嗜鉻細胞瘤高血壓的治療。哌唑嗪和特拉唑嗪適用于輕中度高血壓 | 老年患者慎用 | 哌唑嗪可與利尿劑、β阻滯劑合用 |
α 、 β 受 體 阻 滯 劑 | 阻斷α1和β腎上腺素能受體 | 拉貝洛爾100~200mg,3次/d | 緩慢 | 與β阻滯劑相似 | 對各種程度高血壓均有效 | 支氣管哮喘、Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯、心動過緩、外周動脈病變 | 與利尿劑合用 |
中 樞 神 經 和 交 感 神 經 抑 制 劑 | 興奮中樞神經的α受體,從而減少交感神經的傳出沖動,使心率減慢,心輸出量降低,外周血管阻力減小。抑制腎素、醛固酮分泌。不減少腎血流量 | 鹽酸可樂定0.075~0.15mg,3次/d,以后可增至每次0.15~0.30mg;甲基多巴250mg,4次/d,最多不宜超過3g/d | 服用可樂定后30min血壓開始下降,2~4h降壓作用最大,作用維持4~24h。對不同體位的收縮壓和舒張壓都有降低作用。甲基多巴服后2~5h起效,作用可維持24h | 疲乏、嗜睡、性功能減退、可逆性肝損害、狼瘡樣綜合征(甲基多巴)、體位性低血壓、嗜睡、口干、停藥后血壓反跳(可樂定) | 適用于中重度高血壓,尤適用于伴有腎功能不全和血漿腎素活性增高者 | 孕婦不宜服可樂定,有肝病者不宜服甲基多巴 | 與利尿劑和血管擴張劑(如肼屈嗪、米諾地爾、哌唑嗪)合用。普萘洛爾、胍乙啶、嗅芐銨和三環(huán)類抗憂郁藥可對抗可樂定的降壓作用,不宜作用 |
周 圍 交 感 神 經 抑 制 劑 | 羅 鞭 木 類 | 阻斷交感神經末梢兒茶本分胺的儲存,干擾腎上腺素能的神經傳遞,導致周圍血管阻力降低,同時也有中樞抑制作用 | 利血平0.25mg,2~3次/d | 緩和而持久,一般用藥一周后下降,2~3周達最低水平 | 鼻塞、心動過緩、胃酸過多、腹瀉、乏力、嗜睡、浮腫等,大量或長期服用可致嚴重憂郁和消化道出血 | 單用于輕度高血壓、與其他降壓藥合用于中重度高血壓;尤適用于心率快、精神緊張、血漿腎素活性高的病人 | 有潰瘍病、精神抑郁者慎用。不宜與單胺氧化酶抑制劑合用 | 可與其他降壓藥物(除單胺氧化酶抑制劑外)合用 |
節(jié) 后 交 感 神 經 抑 制 劑 | 耗端神經末梢去甲腎上腺素的儲存,從而干擾腎上腺素能節(jié)后神經末梢的神經傳遞,降低外周小動脈阻力。可減慢心率,降低心排出量 | 硫酸胍乙定開始時10mg,1~2次/d,逐漸增至60mg/d | 作用快速,服藥后24~36h 起作用,停藥后作用尚可維持3~4d,降低坐、立位血壓尤為顯著 | 口干、乏力、腹瀉、鼻塞、浮腫、陽萎、體位性低血壓等 | 適用于中重度高血壓患者 | 冠心病、心力衰竭、腦血管病變或腎功能減退者慎用。青光眼病人不宜服用。不宜與單胺氧化酶抑制劑合用 | 與利尿劑合用可增強作用 |
血 管 擴 張 劑
| 直 接 血 管 | 直接作用于小動脈平滑肌,使動脈擴張 | 肼屈嗪10~25mg,2次/d;雙肼屈嗪12.5~25mg,3次/d,可增至200mg/d | 服藥后3~4h作用達高峰,持續(xù)24h | 心率增快、乏力、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、周圍神經炎等。長期大量服用(>400mg/d)可引起類風濕性關節(jié)炎和系統(tǒng)性紅斑狼瘡的表現 | 單用療效不大,多與其他降壓藥合用于中重度高血壓患者和有腎功能不全者 | 心動過速、冠心病、主動脈夾層分離和新近發(fā)生腦出血的患者慎用。妊娠前半期忌用 | 可與β阻滯劑、利血平、胍乙定及利尿劑合用 |
| | 米諾地爾2.5mg,4次/d,每2~3d增加一次劑量,至總量在40mg/d以下 | 顯著而持久,一次給藥后降壓作用可持續(xù)12h以上 | 鈉和水潴留、毛發(fā)增多、惡心、心動過速、心絞痛等 | 血壓增高顯著、伴腎功能衰竭者 | 同上 | 可與利血平、β阻滯劑及利尿劑合用 |
鈣 拮 抗 劑 | 抑制鈣通過細胞漿膜的鈣通道進入周圍動脈平滑肌細胞,降低外周血管阻力,使血壓下降 | 硝苯地平10~30mg,3次/d或緩(控)釋片30~60mg,1次/d;氨氯地平2.5~10mg,1次/d;非洛地平緩釋片5~10mg,1次/d;拉西地平2~6mg,1次/d;尼群地平10mg,2次/d;尼索地平5mg,1次/d;尼卡地平10~20mg,3次/d或緩釋片40mg,1次/d;尼莫地平20~40mg,3次/d;地爾硫卓30~60mg,3次/d或緩釋片90mg,2次/d;維拉帕米40~80mg,3次/d或緩釋片120~240mg,1次/d | 硝苯地平口服后30min起效,消除半壽期2~5h,控釋片能維持24h有效血漿濃度。氨氯地平消除半壽期36h。降壓作用肯定,長半壽期的鈣拮抗劑或緩(控)釋制劑能維持24h血壓控制和滿意的谷峰比值(T/P ratio) | 顏面潮紅、頭痛、眩暈、心悸、胃腸道不適、體位性低血壓、地爾硫卓與維拉帕米尚可抑制竇房結功能和心臟傳導 | 用于輕中度高血壓多可滿意控制血壓。對重度高血壓患者、可合用其他降壓藥。尤適用于合并心絞痛者。地爾硫卓和維拉帕米并適用于伴房性心律失常的高血壓患者 | 孕婦忌用。有竇房結功能低下或心臟傳導阻滯者慎用地爾硫卓和維拉帕米 | 可與利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑合用 |
血 管 緊 張 素 轉 換 酶 抑 制 劑 | 抑制血管緊張素Ⅰ轉變?yōu)檠芫o張素Ⅱ,減慢有擴血管作用的緩激肽的降解,促進有擴血管作用的前列腺素的釋放 | 卡托普利12.5~25mg,3次/d;依那普利5~20mg,2次/d;西拉普利2.5~10mg,1次/d;苯那普利10~30mg,1次/d;培哚普利2~8mg,1次/d | 降壓作用肯定。西拉普利、苯那普利和培哚普利消除半壽期長,只需每日服用一次 | 頭暈、惡心、食欲減退、干咳、皮疹、粒細胞減少 | 用于各種程度的高血壓病。尤適用于血漿腎素活性增高或正常的患者及伴有心功能不全的患者 | 高血鉀、雙側腎動脈狹窄 | 可與利尿劑、鈣拮抗劑和β阻滯劑等合用 |