現(xiàn)代研究

　　主要成分： 　　1．黃酮類 　　桑葉中黃酮類化合物占桑葉干重的1%~3%，是植物界中莖葉含量較高的一類植物。韓國和日本學(xué)者從桑葉中分離出9種類黃酮，主要是蕓香苷（蘆丁）、槲皮素、異槲皮苷、槲皮素-3-三葡糖苷等化合物。 　　2．生物堿 　　生物堿是桑葉的主要活性成分，日本學(xué)者Asano等（1994）從桑葉中分離出多種多羥基生物堿，包括DNJ（1-脫氧野尻霉素）、N-甲基-1-DNJ（N-Me-DNJ）、2-氧-α-D半乳吡喃糖苷-1-DNJ、fagomine、1,4-二脫氧-1,4-亞胺基-D-阿拉伯糖醇、1,4-二脫氧-1,4-亞胺基-（2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷）-D-阿拉伯糖醇和1α，2β，3α，4β-四羥基-去甲茛菪烷（去甲茛菪堿）等7種生物堿。其中DNJ（1-脫氧野尻霉素）在植物界中，唯桑葉獨(dú)有。 　　3，植物甾醇 　　桑葉中植物甾醇含量比一般植物高3~4倍。主要是β-谷甾醇（β-sitosterol）、豆甾醇（Stigmasterol）、菜油甾醇（Camposterol）、β-谷甾醇β-D-葡萄糖苷（β-sitolsterol β-D-glucoside）、蛇麻脂醇（羽扇豆醇，Lupeol）、內(nèi)消旋肌醇（Myoinositol）、昆蟲變態(tài)激素、牛膝甾酮（Inokosterone）、蛻皮甾酮（Ecdysterone）等。 　　4．γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid） 　　桑葉中豐富的γ-氨基丁酸（平均含量為226 mg/100g）引人注目，γ-氨基丁酸由谷氨酸轉(zhuǎn)化而來，而桑葉中γ-谷氨酸含量最高（2323 mg/100g）。 　　5．桑葉多糖 　　桑葉中富含桑葉多糖，具有顯著的降血糖和抑制血脂升高的作用（陳福君等，1996）。 　　桑葉十大的藥理功效 　　日本、韓國和中國專家對桑葉化學(xué)成分及藥理作用進(jìn)行了深入研究，研究認(rèn)為，桑葉次生代謝物的藥理活性主要有以下幾個方面： 　　1．抗凝血作用 　　桑葉提取物能明顯延長小鼠體內(nèi)全血凝固時間和顯著延長家兔血漿的激活部分凝血活酶（APTI）時間，凝血酶原（PT）時間和凝血酶（TT）時間。由于凝血過程啟動環(huán)節(jié)分外源性和內(nèi)源性兩個環(huán)節(jié)，APTI反映內(nèi)源性凝血途徑的活性，PT反映外源性凝血途徑的活性，而TT反映的是兩者共同途徑即凝血酶活性。說明桑葉對凝血酶——纖維蛋白原反應(yīng)有直接抑制作用。 　　2．降血壓作用 　　桑葉中的蕓香苷、槲皮素、槲皮苷能增加離體及在位蛙心的收縮力與輸出量，并減少心率。蕓香苷使蟾蜍下肢及兔耳血管收縮，槲皮素可擴(kuò)張冠狀血管，改善心肌循環(huán)。γ-氨基丁酸、蕓香苷、槲皮素有降血壓的作用。γ-氨基丁酸是神經(jīng)傳達(dá)物質(zhì)，能促進(jìn)腦組織的新陳代謝和恢復(fù)腦細(xì)胞功能，同時，能改善腦部血液流動，增強(qiáng)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅰ的活性，促使血壓下降。 　　3．降血脂、降膽固醇、抗血栓形成和抗動脈粥樣硬化作用 　　桑葉有抑制脂肪肝的形成、降低血清脂肪和抑制動脈粥樣硬化形成的作用?；钚猿煞职―NJ、植物甾醇、黃酮類等。 　　桑葉中含有強(qiáng)化毛細(xì)血管、降低血液黏度的黃酮類成分，另外桑葉茶內(nèi)含有抗體內(nèi)LDL-脂蛋白氧化的成分，所以桑葉在減肥、改善高脂血癥的同時，又有預(yù)防心肌梗死和腦溢血的作用。日本專家土井佳代證實(shí)，桑葉提取物對高脂血癥血清脂質(zhì)升高及動脈粥樣硬化有抑制作用。桑葉茶可使高脂血癥大鼠血清高密度脂蛋白（HDL-C）、HDL-C/TC明顯升高（p<0.05），總膽固醇（TC）、LDL-C、三酰甘油（TG）明顯降低（p<0.05），過氧化脂質(zhì)（LPO）顯著降低（p<0.001），說明桑葉茶可降低血脂、軟化血管、清除體內(nèi)過氧化物，從而對高脂血癥血清脂質(zhì)升高及動脈粥樣硬化有抑制作用（黃代青等，1995）。 　　4．降血糖作用 　　自古以來，中醫(yī)就將桑葉作為治療消渴癥（即現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的糖尿病）的中藥應(yīng)用于臨床，日本古書《吃茶養(yǎng)生記》也記載桑葉有改善“飲水病”（即現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的糖尿?。┑淖饔?。國內(nèi)外研究資料證實(shí)，生物堿和多糖是桑葉中主要的降血糖成分。 　　桑葉的降血糖作用是通過兩個途徑實(shí)現(xiàn)的：一是通過生物堿DNJ（1-脫氧野尻霉素）對二糖類分解酶活性產(chǎn)生抑制作用，從而抑制小腸對雙糖的吸收，降低食后血糖的高峰值（Kimura，1995）；二是通過桑葉生物堿fagomine及桑葉多糖促進(jìn)β細(xì)胞分必胰島素，而胰島素可以促進(jìn)細(xì)胞對糖的利用、肝糖原合成以及改善糖代謝，最終達(dá)到降血糖的效果（陳福君等，1996）。 　　從桑葉中分離出的多羥基去甲莨菪堿具有很強(qiáng)的糖苷酶抑制作用（Asano等，1994）； N-Me-DNJ、GAL-DNJ和fagomine都可顯著地降低血糖水平，其中GAL-DNJ和fagomine降血糖作用最強(qiáng)（Kimura等，1995）。 　　5．抑菌、抗炎作用 　　桑葉汁對大多數(shù)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌以及部分酵母菌有良好的抑制生長作用（樊黎生，2001）。而且所需的抑菌濃度低、pH值范圍為寬（4~9）、熱穩(wěn)定性強(qiáng)。桑中的蕓香苷能顯著抑制大鼠創(chuàng)傷性浮腫，并能阻止結(jié)膜炎、耳郭炎、肺水腫的發(fā)展。桑葉具有較強(qiáng)的抗炎作用，與祛風(fēng)、清熱功效相符（陳福君等，1995） 　　6．抗病毒、抗腫瘤作用 　　桑葉能預(yù)防癌細(xì)胞生成，提高人體免疫力，主要功能成分是DNJ、類黃酮、桑素、γ-氨基丁酸及維生素，能抑制染色體突變和基因突變。DNJ有顯著的抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒活性（Tierney，1995）。其IG30為1.2~2.5 μg/mL，且隨DNJ劑量的增加，抑制力增強(qiáng)（歐陽臻，2003）。DNJ對腫瘤轉(zhuǎn)移的抑制率是80.5%，其抑制機(jī)理可能是DNI通過抑制糖苷酶的活性在腫瘤細(xì)胞表面產(chǎn)生未成熟的碳水化合物鏈，削弱了腫瘤的轉(zhuǎn)移能力。 　　朝鮮學(xué)者Kim（2000）發(fā)現(xiàn)桑葉中分離純化的兩種類黃酮槲皮素-3-β-D吡喃葡萄糖苷和槲皮素-3-7-二氧-β-D-吡喃葡萄糖苷對人早幼粒白血病細(xì)胞（HL-60）的生長表現(xiàn)出顯著的抑制效應(yīng)。桑葉中的桑素具有抗癌活性，桑葉中的維生素具有抑制變異原效應(yīng)。 　　7．抗衰老、抗疲勞作用 　　浙江大學(xué)臨床藥理研究所通過4年的實(shí)驗(yàn)（趙麗君等，2004），證實(shí)桑葉具有類似于人參的補(bǔ)益和抗衰老作用。人參屬于熱補(bǔ)，而桑葉屬于清補(bǔ)，無忌限，無論老幼均可使用，且四季皆宜。 　　另外，桑葉中所含的槲皮素、酚類化合物、維生素C等成分能通過抑制或清除自由基來防止氧化損傷。桑葉具有類似人參的補(bǔ)益與抗衰老、穩(wěn)定神經(jīng)系統(tǒng)功能的作用，能緩解生理變化引起的情緒激動，提高體內(nèi)超氧化物歧化酶的活性，阻止體內(nèi)有害物質(zhì)的產(chǎn)生，減少或消除已經(jīng)產(chǎn)生并積滯于體內(nèi)的脂褐質(zhì)（黃東等，2000）。桑葉能提高小鼠對高溫刺激的耐受能力和防止由于應(yīng)激刺激引起的腎上腺皮質(zhì)分布功能低下，而當(dāng)腎上腺功能低下時，桑葉可使之恢復(fù)正常。桑葉能延長小鼠游泳及轉(zhuǎn)棒時間，具有增強(qiáng)機(jī)體耐力作用，能延長果蠅的壽命。能有效地清除生物氧化產(chǎn)生的超氧陰離子，具有延緩衰老的作用（唐法娣等，2000）。 　　8．抗絲蟲病作用 　　單味桑葉注射液有抗絲蟲病的作用，桑葉片可用于治療絲蟲性象皮腫和乳糜尿（姚連初，1996；王培義，1999），其作用機(jī)制可能是桑葉所含蕓香苷、槲皮素、異槲皮素、香豆素、氯原酸等成分抗炎、消腫、軟化組織及抗菌等作用的綜合結(jié)果。 　　9．解痙、抗?jié)?/b>作用

　　桑葉中的槲皮素能降低腸、支氣管平滑肌的張力，其解痙作用強(qiáng)于蕓香苷，蕓香苷能降低大鼠的胃運(yùn)動功能，并能解除氯化鋇引起的小腸平滑肌痙攣，皮下注射蕓香苷5~10 mg/kg能顯著降低大鼠因結(jié)扎幽門引起胃潰瘍的病灶數(shù)（徐愛良等，2005）。

　　10．改善腸功能、潤腸通便及減肥作用

　　DNJ礦物質(zhì)以及小腸內(nèi)未被吸收的糖類進(jìn)入大腸后由腸內(nèi)菌叢作用引起發(fā)酵，產(chǎn)生丁酸、丙酸、乳酸、乙酸等有機(jī)酸，使腸內(nèi)環(huán)境變成酸性，腸道內(nèi)容物酸度增大，能抑制有害細(xì)菌的增殖，起到調(diào)節(jié)腸道、改善便秘、改善腹部脹滿感的作用，具有導(dǎo)瀉通便、減少某些急腹癥的發(fā)生，保護(hù)腸黏膜和減肥等作用（金豐秋等，1999；楊海霞，2003）。