【黛力新藥品名稱(chēng)】 商品名:黛力新 通用名:氟哌噻噸美利曲辛片
【黛力新成分】 本藥每片含相當(dāng)于0.5mg三氟噻噸的二鹽酸三氟噻噸,以及相當(dāng)于10mg四甲蒽丙胺的鹽酸四甲蒽丙胺。
【黛力新藥理作用】 本藥是由兩種非常有效的化合物組成的合劑。三氟噻噸是一種神經(jīng)阻滯劑,根據(jù)不同劑量具有不同藥理作用。大劑量的三氟噻噸主要拮抗突觸后膜的多巴胺受體,降低多巴胺能活性 ;而小劑量三氟噻噸主要作用于突觸前膜多巴胺自身調(diào)節(jié)受體(D2受體),促進(jìn)多巴胺的合成和釋放,使突觸間隙中多巴胺的含量增加,而發(fā)揮抗焦慮和抗抑郁作用。四甲蒽丙胺是一種雙相抗抑郁劑,可以抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素及5-羥色胺的再攝取作用,提高了突觸間隙的單胺類(lèi)遞質(zhì)的含量。兩種成分的合劑具有協(xié)同的調(diào)整中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能,抗抑郁、抗焦慮和興奮特性。另一方面,本藥中的四甲蒽丙胺可以對(duì)抗大劑量時(shí)三氟噻噸可能產(chǎn)生的錐體外系癥狀。三氟噻噸和四甲蒽丙胺相互拮抗的結(jié)果使本藥的抗膽堿能作用較四甲蒽丙胺弱。本藥對(duì)上述中樞神經(jīng)遞質(zhì)的影響,臨床上也相應(yīng)表現(xiàn)為兩種成分在治療作用方面的協(xié)同效應(yīng)和副作用的拮抗效應(yīng)。此外,體內(nèi)及體外試驗(yàn)表明,本藥對(duì)組胺受體有一定的拮抗作用。并且還具有鎮(zhèn)痛、抗驚厥作用,但無(wú)抗精神病作用。
【黛力新藥代動(dòng)力學(xué)】 口服本藥后,吸收迅速,三氟噻噸或四甲蒽丙胺的混合并不影響它們各自的藥動(dòng)學(xué)特性。三氟噻噸吸收后約4小時(shí)達(dá)到血漿高峰濃度,半衰期約為35小時(shí),在肝臟代謝,經(jīng)代謝后60%從糞便排出,15-20%從尿中排泄。四甲蒽丙胺吸收后約3.5小時(shí)達(dá)到血漿高峰濃度,半衰期約19小時(shí),代謝后大部分經(jīng)尿排出,小部分經(jīng)糞便排泄。三氟噻噸和四甲蒽丙胺均只有少量通過(guò)胎盤(pán)及乳汁分泌。
【黛力新毒理研究】 在小鼠和大鼠中進(jìn)行急性毒理試驗(yàn),結(jié)果顯示本藥的常用治療劑量遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于急性致死量,它的急性毒性作用極小。慢性毒理學(xué)試驗(yàn)表明,在10倍于臨床用藥劑量時(shí)不出現(xiàn)毒性作用。長(zhǎng)期應(yīng)用本藥是安全的。 致畸作用 家兔、小鼠的致畸試驗(yàn)顯示,本藥對(duì)妊娠率、胚胎、胎兒及其骨骼的發(fā)育均無(wú)不良影響。無(wú)致畸作用。
【黛力新適應(yīng)癥】 輕中度焦慮-抑郁-虛弱 ;神經(jīng)衰弱、心因性抑郁,抑郁性神經(jīng)官能癥,隱匿性抑郁,心身疾病伴焦慮和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。
【黛力新用法用量】 成人:通常每天2片:早晨及中午各一片;嚴(yán)重病例早晨的劑量可加至2片。老年病人:早晨服1片即可。維持量:通常每天1片,早晨口服。對(duì)失眠或嚴(yán)重不安的病例,建議在急性期加服鎮(zhèn)靜劑。
【黛力新不良反應(yīng)】 在推薦用量范圍內(nèi),副作用極少,即使出現(xiàn)也極輕微、短暫,繼續(xù)治療1-2周后即可消失。少數(shù)的副作用可能有 :輕微口干、夜間服用本藥可能影響睡眠。較大劑量治療時(shí),極少數(shù)病人可出現(xiàn)不安或輕微震顫。
【黛力新注意事項(xiàng)】 若病人已預(yù)先使用了具鎮(zhèn)靜作用的安定劑,應(yīng)逐漸停用。
【黛力新禁忌癥】 心肌梗塞的恢復(fù)早期。束支傳導(dǎo)阻滯。未經(jīng)治療的閉角性青光眼。急性酒精、巴比妥類(lèi)藥物及鴉片中毒。對(duì)興奮或活動(dòng)過(guò)多的病人不主張用此藥,因藥物的興奮作用可能加重這些癥狀。
【黛力新孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠和哺乳期患者最好不使用黛力新。
【黛力新藥物相互作用】 黛力新可增強(qiáng)機(jī)體對(duì)乙醇、巴比妥和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的反應(yīng)。與單胺氧化酶抑制劑合用可能導(dǎo)致高血壓危象,使用單胺氧化酶抑制劑的病人,2周內(nèi)不能使用黛力新。神經(jīng)阻滯劑和抗抑郁劑可降低胍乙啶和類(lèi)似作用化合物的抗高血壓作用。抗抑郁劑還可加強(qiáng)腎上腺素和去甲腎上腺素的作用。
【黛力新藥物過(guò)量】 癥狀 :在服藥過(guò)量后,中毒癥狀主要表現(xiàn)為四甲蒽丙胺的抗膽堿能的癥狀,三氟噻噸所致的錐體外系癥狀極少發(fā)生。 治療 :主要是對(duì)癥治療及支持療法。盡早洗胃,可以服用活性碳。采用必要措施維護(hù)呼吸和心血管系統(tǒng)功能。可用安定抗驚厥治療,錐體外系癥狀可用二環(huán)已丙醇治療。此時(shí)禁用腎上腺素。
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