本報(bào)訊 降低低密度脂蛋白膽固醇并達(dá)到目標(biāo)值，已成為防治動脈粥樣硬化性心血管疾病的核心策略。而近期發(fā)布的一項(xiàng)國際研究再次驗(yàn)證依折麥布作為目前已經(jīng)上市的唯一膽固醇吸收抑制劑，與降脂基石藥物他汀聯(lián)合治療能夠大大提高膽固醇達(dá)標(biāo)率，并保持良好的安全性。中華醫(yī)學(xué)會心血管病分會主任委員胡大一教授在《選擇性膽固醇吸收抑制劑臨床應(yīng)用中國專家共識》給出這一臨床建議。

動脈粥樣硬化疾病引發(fā)的心腦血管病是全球人口死亡的第一位原因，在我國呈現(xiàn)快速上升趨勢。以降低低密度脂蛋白膽固醇為主的調(diào)脂治療是冠心病等動脈粥樣疾病防治的根本措施。然而許多患者在接受了較大劑量他汀治療后其膽固醇水平仍不能達(dá)到目標(biāo)，另有一些患者不能耐受他汀治療。
據(jù)國內(nèi)著名血脂專家趙水平教授介紹，人體血液循環(huán)中膽固醇主要來自于兩種途徑，即體內(nèi)（肝臟與外周組織）生物合成和腸道吸收。他汀類藥物通過抑制HMG-CoA還原酶而減少內(nèi)源性膽固醇的合成。膽固醇吸收抑制劑則主要通過減少腸道內(nèi)膽固醇的吸收發(fā)揮作用。腸黏膜吸收膽固醇的過程非常復(fù)雜，位于小腸黏膜刷狀緣的一種特殊轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白NPC1L1起到至關(guān)重要的作用。依折麥布可選擇性抑制NPC1L1的活性，從而有效減少腸道內(nèi)膽固醇的吸收，降低血漿膽固醇水平。臨床試驗(yàn)表明，與安慰劑相比，服用依折麥布5mg/d和10mg/d可分別使低密度脂蛋白膽固醇降低15.7% 與18.5%，使“好膽固醇”高密度脂蛋白膽固醇升高2.9%與3.5%。受試者對依折麥布治療具有良好耐受性。

他汀類藥物與膽固醇吸收抑制劑合用，二者作用機(jī)制具有互補(bǔ)性。大量臨床研究表明，他汀劑量加倍后其降膽固醇作用僅增加6%左右，而在任何他汀劑量的基礎(chǔ)上加用依折麥布10mg/d，其降低膽固醇的效果相當(dāng)于他汀劑量翻三倍，但不良反應(yīng)卻沒有明顯增加。