藥品名稱(chēng)

　　通用名：利巴韋林注射液 　　曾用名： 　　商品名： 　　英文名：Ribavirin Injection 　　漢語(yǔ)拼音：Libɑweilin Zhusheye 　　本品主要成份為：利巴韋林。其化學(xué)名稱(chēng)為：1-b -D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。 　　結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)利巴韋林滴鼻液） 　　分子式：C8H12N4O5 　　分子量：244.21 　　【性狀】 　　本品為無(wú)色的澄明液體。

藥理毒理

　　藥理學(xué) 　　廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長(zhǎng)的作用，其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化，其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥(niǎo)苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥(niǎo)苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對(duì)呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。 　　毒理學(xué) 　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對(duì)人體的致癌性并未肯定。藥物對(duì)倉(cāng)鼠等動(dòng)物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)胎仔的影響。 　　給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上（相當(dāng)于人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出現(xiàn)心臟損傷。 　　【藥代動(dòng)力學(xué)】 　　靜脈滴注本品0.8g，5分鐘后血漿濃度為（17.8±5.5）mmol，30分鐘后血漿濃度為(42.3±10.4) mmol。進(jìn)入體內(nèi)迅速分布到身體各部分，并可通過(guò)血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)，且蓄積量大。長(zhǎng)期用藥后腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的67%。本品可透過(guò)胎盤(pán)，也能進(jìn)入乳汁。與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。在肝內(nèi)代謝。血漿藥物消除半衰期（t1/2b）約為0.5～2小時(shí)。主要經(jīng)腎排泄，48小時(shí)內(nèi)從尿液中可檢出（16.7±10.3%）的藥物以原形排出，（6.2±1.7%）的藥物以代謝物排泄。藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。 　　【適應(yīng)癥】 　　抗病毒藥。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。

用法用量

　　用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液后靜脈緩慢滴注。 　　成人一次0.5g，一日2次，小兒按體重一日10～15mg/kg，分2次給藥。每次滴注20分鐘以上，療程3～7日。 　　【不良反應(yīng)】 　　常見(jiàn)的不良反應(yīng)有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐等，并可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血紅蛋白下降。

臨床研究

　　【功效主治】 主要用于呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎與支氣管炎。流行性出血熱和拉沙熱的預(yù)防和治療，發(fā)熱早期應(yīng)用本品能縮短發(fā)熱期，減輕腎臟與血管損害及中毒癥狀。局部應(yīng)用可治療單純皰疹病毒性角膜炎。 　　【化學(xué)成分】 　　本品主要成分為利巴韋林,其化學(xué)名為1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。 　　【藥理作用】 1 藥理 廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長(zhǎng)的作用，其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化，其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥(niǎo)苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥(niǎo)苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對(duì)呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。2 毒理 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對(duì)人體的致癌性并未肯定。藥物對(duì)倉(cāng)鼠等動(dòng)物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上（相當(dāng)于人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出現(xiàn)心臟損傷。 　　【藥物相互作用】 本品與齊多夫定同用時(shí)有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定。 　　【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)的不良反應(yīng)有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐等，并可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血紅蛋白下降。 　　【禁忌癥】 對(duì)本品過(guò)敏者、孕婦禁用。

禁忌與注意事項(xiàng)

　　對(duì)本品過(guò)敏者、孕婦禁用。 　　【注意事項(xiàng)】 　　1．有嚴(yán)重貧血、肝功能異常者慎用。 　　2．對(duì)診斷的干擾：口服本品后引起血膽紅素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅蛋白下降。 　　3．盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng)實(shí)驗(yàn)室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。 　　4．長(zhǎng)期或大劑量服用對(duì)肝功能、血象有不良反應(yīng)。 　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】 　　1．本品有較強(qiáng)的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用于孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體內(nèi)消除很慢，停藥后4周尚不能完全自體內(nèi)清除）。 　　2．少量藥物由乳汁排泄，且對(duì)母子二代動(dòng)物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應(yīng)丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此種病例。 　　【兒童用藥】 　　【老年患者用藥】 　　老年人不推薦應(yīng)用。 　　【藥物相互作用】 　　本品與齊多夫定同用時(shí)有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定。 　　【藥物過(guò)量】 　　大劑量應(yīng)用可致心臟損害，對(duì)有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。 　　【規(guī)格】 　?。?）1ml：100mg （2）2ml：250mg 　　【貯藏】 　　密閉保存。

2010版中國(guó)藥典修訂增訂內(nèi)容

　　利巴韋林注射液 　　Libaweilin Zhusheye 　　Ribavirin Injection 　　書(shū)頁(yè)號(hào)：2005年版二部－261 　　[修訂] 　　【規(guī)格】 （1）1ml：100mg （2）2ml：250mg （3）2ml：100mg （4）2ml：200mg （5）5ml：250mg （6）5ml：500mg