隨著社會(huì)老齡化的逼近,老年性癡呆癥發(fā)病率日趨上升,西藥目前還沒有相對(duì)有效的藥物。在中藥中尋找治療老年性癡呆癥(AD)的中藥成分已成為研究的熱門領(lǐng)域。近年來的研究進(jìn)展很快,有望從這些中藥中開發(fā)出治療AD的新藥。
■作用于膽堿能系統(tǒng)的中藥
腦中膽堿能系統(tǒng)與人的學(xué)習(xí)、記憶功能是密切相關(guān)的。研究發(fā)現(xiàn),AD患者的腦膽堿能系統(tǒng)受到損害,可致突觸乙酰膽堿含量的下降,從而對(duì)患者的學(xué)習(xí)、記憶力產(chǎn)生影響。因此,針對(duì)提高AD病人腦中的乙酰膽堿含量,促進(jìn)膽堿能神經(jīng)功能的藥物應(yīng)運(yùn)而生。
石杉?jí)A甲。石杉?jí)A甲是可逆性強(qiáng)效低毒乙酰膽堿酯酶(AchE)抑制劑,是從石杉屬植物中分離提取的一種生物堿,具有明顯的抗膽堿酯酶作用。中國科學(xué)院上海藥物研究所唐希燦等進(jìn)行的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),石杉?jí)A甲可能增強(qiáng)大鼠記憶功能。
加蘭他敏。是從石蒜屬植物中分離出的一種生物堿,系可逆性AchE抑制劑。抑制強(qiáng)度稍弱于毒扁豆堿,患者耐受性強(qiáng),不良反應(yīng)少??捎糜谥委熭p、中度AD,有望成為治療AD的安全有效的藥物。
蛇床子素。是從傘形科植物蛇床成熟果實(shí)蛇床子中提取的香豆素類化合物。研究發(fā)現(xiàn),蛇床子素可顯著改善小鼠記憶,降低小鼠全血、腦內(nèi)膽堿酯酶活性。證明蛇床子有促進(jìn)小鼠學(xué)習(xí)記憶的作用。其機(jī)制可能與抑制腦內(nèi)膽堿酯酶活性及延緩細(xì)胞老化等因素有關(guān)。
酒石酸庚基毒扁豆堿。是毒扁豆堿親脂性衍生物。毒扁豆堿是較早應(yīng)用的AchE,在短期內(nèi)可顯著改善AD患者認(rèn)知能力。但其對(duì)膽堿系統(tǒng)的副作用大,給藥次數(shù)多,血濃度變化大。酒石酸庚基毒扁豆堿的毒性僅為毒扁豆堿的1/60,口服后吸收迅速,半衰期長,對(duì)血漿及細(xì)胞內(nèi)AchE的活性有持久、適度的抑制作用,可使患者認(rèn)知能力和行為能力達(dá)到最大程度地改善。
■影響自由基代謝的中藥
大量試驗(yàn)證實(shí),抗氧化劑有治療AD的作用。通過消除活性氧或阻止其形成,以延緩、阻止神經(jīng)細(xì)胞的退行性變化。
銀杏葉提取物(Egb)。銀杏葉提取物在德國被批準(zhǔn)用于AD的治療。其中黃酮類成分具有協(xié)同抗氧化、清除自由基、增強(qiáng)中樞膽堿能功能,且可增加腦血流量,改善腦正常功能代謝。
環(huán)烯醚萜類化合物。該化合物如梔子苷、羥異梔子苷、梓醇、桃葉珊瑚苷能激活腦神經(jīng)元,可以治療因外傷、代謝障礙、腦缺血、β-淀粉樣蛋白、帕金森氏綜合癥和Down綜合癥引起或伴有的腦神經(jīng)病變。梓醇和桃葉珊瑚苷對(duì)神經(jīng)細(xì)胞PC12h有促進(jìn)生長作用。
五味子酚(Sal)。五味子酚是從中藥紅花、五味子中提取的一種活性成分。研究結(jié)果表明,五味子酚對(duì)氧自由基引起的大鼠腦突觸體和線粒體損傷有明顯的保護(hù)作用,可以延緩衰老,防止老年性癡呆。
金絲桃苷(Hyp)。Hyp系黃酮類化合物。實(shí)驗(yàn)表明,Hyp在跳臺(tái)試驗(yàn)中對(duì)腦缺血再灌注所致小鼠學(xué)習(xí)記憶功能障礙有顯著的保護(hù)作用。其機(jī)制可能與其抗自由基,抑制NO的生成有關(guān)。
■作用于N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體的中藥
興奮性氨基酸(EAA)。是中樞主要的興奮性神經(jīng)遞質(zhì),通過與相應(yīng)的受體結(jié)合參與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的信息傳遞。EAA及其受體主要是NMDA受體,在學(xué)習(xí)記憶,突觸可塑性和神經(jīng)發(fā)育中起重要作用。
黃皮酰胺。黃皮酰胺是從黃皮葉中提取的有效成分。中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院研究指出,黃皮酰胺對(duì)學(xué)習(xí)記憶過程有促進(jìn)作用,其促智作用強(qiáng)于臨床使用的腦復(fù)康(吡拉西坦)。
信息來源:中國醫(yī)藥報(bào)
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